CLAVULANIQUE ACIDE
CLAVULANIQUE ACIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/4/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide 3-(2-hydroxyéthylidène)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxyliqueEnsemble des dénominations
BAN : CLAVULANIC ACID
CAS : 58001-44-8
DCF : ACIDE CLAVULANIQUE
DCIR : ACIDE CLAVULANIQUE
autre dénomination : ACIDE CLAVULANIQUE
code expérimentation : BRL-14151
code expérimentation : MM-14151
rINN : CLAVULANIC ACID
- INHIBITEUR DES BETA-LACTAMASES (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE (secondaire certaine)
Faible activité antibactérienne.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur irréversible (de type substrat-suicide) de différents bêta lactamases.
Peu actif sur les céphalosporinases chromosomiques, à l’exception des céphalosporinases de bacteroïdes et de P . Vulgaris.
Actif sur les bêta lactamases de type 2, 3, 4, et 5 de la classification de Richmond-Sykes.
- INHIBITEUR DES BETA-LACTAMASES (principal)
- ANTIBIOTHERAPIE(ADJUVANT) (principale)
En association aux bêta-lactamines pour son activité inhibitrice des bêta-lactamases. - I9NHIBITION DES BETALACTAMASES (principale)
- HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Vingt et un cas d’hépatite (dont 75 % d’hépatite cholestatique) sur 93433 patients traités par l’association amoxicilline-acide clavulanique, 14 cas sur 360333 patients traités par amoxicilline seule (sel d’amoxicilline non précisé) :
– Arch Intern Med 1996;156:1327-1332. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Sous association amoxicilline-acide clavulanique,18 cas ont été rapportés :
– Gastroenterology 1989;96:1135-1141.
Un cas :
– Gastroenterol Clin Biol 1990;14:1007-1009.
– Gastroenterol Clin Biol 1992;16:102-103.
– Gut 1992;33:1583.
Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 138 cas d’atteintes hépatobiliaires rapportés à la pharmacovigllance en Grande Bretagne, dont 73 hépatites cholestatiques. Dans 70% des cas, l’atteinte n’apparaîtrait que plus de 6 semaines après l’arrêt du traitement :
– Int Pharm J 1993;7:140.
Sous association amoxicilline-acide clavulanique et avec comme conditions favorisantes un traitement prolongé chez des sujets âgés :
– Med J Aust 1994;160:733-734.
Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 8 cas ont été décrits :
– J Hepatol 1995;22:71-77.
Sous association ticarcilline-acide clavulanique :
– Am J Gastroenterol 1995;90:675-676.
Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 5 cas décrits (sel d’amoxicilline non précisé) :
– J Hepatol 1995;23:278-282.
Sous association amoxicilline-acide clavulanique, pourrait être lié à une cholangite aiguë (sel d’amoxicilline non précisé) :
– Gastroenterol Clin Biol 1995;19:957-958. - CHOLESTASE (CERTAIN )
Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 1 cas décrit de cholestase prolongée (sel d’amoxicilline non précisé) :
– J Hepatol 1995;23:278-282.
Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 1 cas de cholestase intrahépatique sans atteinte des canaux biliaires ni inflammation, avec ictère et prurit sévère, réversible en 12 jours après arrêt du traitement (sel d’amoxicilline non précisé) :
– J Clin Gastroenterol 1996;23:137-138.
Sous association amoxicilline-acide clavulanique, cholestase prolongée et paucité des voies biliaires :
– Dig Dis Sci 1999;44:1997-2000. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
Deux cas d’urticaire généralisé et de dyspnée 1 heure après la prise de l’association acide clavulanique-amoxicilline; des tests allergiques furent positifs à l’acide clavulanique seul :
– J Allergy Clin Immunol 1995;95:748-750. - NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
En association avec l’amoxicilline (sel d’amoxicilline non précisé), un cas chez un patient âgé après 7 jours de traitement :
– New Ethicals 1996;33:77-79. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet traité par l’associaition ticarcilline-acide clavulanique et par vancomycine:
– Ann Pharmacother 1997;31:1321-1324.
- GROSSESSE
Information manquante.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Deux cent cinquante à cinq cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises.
– chez l’enfant et le nourrisson:
Cinq à dix milligrammes par kilo en 2 à 3 prises.Dose usuelle par voie intraveineuse:
– chez
l’adulte:
Quatre à huit cents milligrammes en 2 à 4 injections.
– chez le nourrisson à partir de 3 mois et l’enfant:
Dix à vingt milligrammes par kilo en 4 injections.
– chez le nourrisson de moins de 3 mois:
Dix à quinze milligrammes par kilo en 3
injections.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
20
à 30
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
dialyseAbsorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilité par voie orale : 65-70%.
Pic plasmatique voisin de 2-4 microgrammes par millilitre une heure après une prise orale de 125 mg, non modifié par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 20 à 30%.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est d’environ 1 heure, elle est allongée en cas d’insuffisance rénale.
Métabolisme
En partie métabolisée.
Elimination
*Voie rénale : 40 à 60% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
*Dialyse.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- AUGMENTIN (BELGIQUE)
- AUGMENTIN (PHILIPPINES)
- AUGMENTIN (SUISSE)
- BETABACTYL (ALLEMAGNE)
- CLAVUCID (BELGIQUE)
- STACILLIN (ITALIE)
- TIMENTIN (ANGLETERRE)
- TIMENTUM (AUSTRALIE)