MIZOLASTINE
MIZOLASTINE
Introduction dans BIAM : 20/4/1999
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2-[[1-[1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzimidazol-2-yl]pipéridin-4-yl](méthyl)amino]pyrimidin-4(3H)-oneEnsemble des dénominations
CAS : 108612-45-9
DCIR : MIZOLASTINE
bordereau : 3133
code expérimentation : SL85.0324-00
dci : mizolastine
rINN : MIZOLASTINEClasses Chimiques
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antagoniste sélectif des récepteurs H1 périphériques.
Ne possèderait ni effet sédatif ni effet anticholinergique.
Pourrait par un effet direct réduire la migration des cellules intervenant dans la réaction allergique.
Possèderait une activité inhibitrice de la 5-lipoxygénase.
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- RHINITE ALLERGIQUE (principale)
- CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- URTICAIRE (principale)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
- DEPRESSION (A CONFIRMER )
- ANXIETE (A CONFIRMER )
- NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- TROUBLE DE LA REPOLARISATION (INFORMATION NEGATIVE )
N’entrainerait pas de trouble de la repolarisation chez le sujet sain; étude chez 24 volontaires sains:
– Br J clin Pharmacol 1999;47:515-520.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
- HYPOKALIEMIE
- BRADYCARDIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
– 1 -Dose usuelle par jour
Voie : ORALE
Classe d’age : adulte et enfant de plus de 12
Posologie : 10 mg
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte et enfant de plus de douze ans : dix milligrammes par jour en une seule prise.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
98
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
13
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
90
%
voie fécaleAbsorption
Le pic plasmatique est atteint 1,5 heures après une prise orale.
Biodisponibilité par voie orale voisine de 65%, non modifiée par la prise d’aliments, accrue en cas d’insuffisance hépatique.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 98%, principalement à l’albumine.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 13 heures.
Elle n’est pas modifiée en cas d’insuffisance hépatique.
Métabolisme
Largement métabolisée par glucuroconjugaison et par les CYP3A4 et CYP2A6 en métabolites inactifs.
Elimination
*Voie fécale : plus de 90% de la dose sont éliminés dans les fèces sous forme métabolisée.
Bibliographie
– Allergy 1998;53:969-975
– Arzneimittelforschung 1998;48:173-178.
– Monographie produit MIZOLLEN 1999, laboratoires SYNTHELABO (Création).
– Drug Saf 1999;20:385-401.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr