SULFAGUANIDINE
SULFAGUANIDINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-amino-N-(aminoiminométhyl) benzènesulfonamideEnsemble des dénominations
BAN : SULPHAGUANIDINE
CAS : 57-67-0 (sulfaguanidine anhydre)
CAS : 6190-55-2 (sulfaguanidine monohydrate)
DCF : SULFAGUANIDINE
DCI : SULFAGUANIDINE
autre dénomination : SULFANILYLGUANIDINE
autre dénomination : SULGIN
autre dénomination : SULPHAGUANIDINE
bordereau : 1372
code expérimentation : RP-2275
rINN : SULFAGUANIDINEClasses Chimiques
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTISEPTIQUE INTESTINAL (principale certaine)
- BACTERIOSTATIQUE A LARGE SPECTRE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Bactériostatique: antagoniste compétitif de l’acide para-aminobenzoïque, empêchant son incorporation dans l’acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
Les bactéries résistantes sont perméables à l’acide folique préformé, et peuvent ainsi utiliser l’acide folique exogène.
- NEISSERIA GONORRHOEAE (principal)
- PASTEURELLA PESTIS (principal)
- PROTEUS MIRABILIS (principal)
- VIBRIO CHOLERAE (principal)
- AEROBACTER AEROGENES (principal)
- BACILLUS ANTHRACIS (principal)
- WELCHIA PERFRINGENS (principal)
- CHLAMYDIA (principal)
- STAPHYLOCOCCUS (principal)
- SHIGELLA (principal)
- MIYAGAWANELLA LYMPHOGRANULOMATOSIS (principal)
- MIYAGAWANELLA PSITTACI (principal)
- BRUCELLA (principal)
- NOCARDIA (principal)
- ACTINOMYCES ISRAELII (accessoire)
- PLASMODIUM FALCIPARUM (accessoire)
- TOXOPLASMA GONDII (accessoire)
- INFECTION INTESTINALE (principale)
- DIARRHEE INFECTIEUSE (principale)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
Effet commun à tous les sulfamides:
– Drug Saf 1993;9,6:437-440.
Eviter l’exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolongées pendant la durée du traitement. - REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
Effet commun à tous les sulfamides:
Rashes cutanés, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, érythème noueux.
– Dermatology 1994;182,2:196-197.
Toute manifestation allergique doit imposer l’arrêt immédiat et définitif du traitement, en raison de la possibilité d’appariton d’un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson. - SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides:
Essentiellement décrit avec les sulfamides de longue durée d’action, actuellement retirés de la commercialisation, le risque d’appariton de ce syndrome impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement en présence de toute manifestation d’hypersensibilité.
Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
– J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
– J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
et serait favorisé par certaines particularités métaboliques transmissibles (acétyleurs lents).
– Arch Dermatol 1995;131,5:544-551. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides:
Associant erythème multiforme très étendu, lésions très sévères cutanéo-muqueuses, potentiellement fatales; d’apparition très rare, impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement devant toute manifestation allergique.
– Int J Dermatol 1993;32,6:428-431. - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides:
Apparition d’un syndrome lupique induit, ou exacerbation d’un lupus préexistant:
– Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439. - TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
Effet commun à tous les sulfamides:
Nausées, vomissements, anorexie, diarrhée. - HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides:
De mécanisme probablement immuno-allergique, il peut s’agir d’hépatite fulminante, d’hépatite cholestatique, ou d’hépatite mixte:
– Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
– J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
– Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725. - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides,de mécanisme mal connu,à type de nécrose tubulaire ou de néphropathie tubulo-interstitielle, d’apparition plus fréquente chez les sujets atteints du SIDA:
– Ann Med Interne 1992;143,3:218-219. - CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides, dû à l’accumulation des métabolites acétylés, moins solubles que la substance inchangée; peut être prévenu par le maintien d’une diurèse abondante et par une éventuelle alcalinisation des urines. - MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides, associant rash fébrile, douleurs articulaires et leucopénie;
L’apparition de ce syndrome est plus fréquente chez les patients atteints du SIDA:
– Presse Med 1993;22,29:1363-1365. - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides, purpura thrombocytopénique, d’apparition très rare, régressif à l’arrêt du traitement:
– Blood 1993;82,9:2714-2718. - LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides, impose une surveillance hématologique régulière lors des traitements prolongés; son apparition impose l’arrêt définitif du traitement.
– JAMA 1984;252:3257. - AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides, réversible à l’arrêt du traitement, contre-indique formellement toute réexposition aux sulfamides:
– JAMA 1984;252:3257. - MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides, comprenant céphalées, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
– J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708. - PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
Effet commun à tous les sulfamides, disparait en général à l’arrêt du traitement.
– Internal Med 1992;31,1:108-113.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Certains sulfamides ont provoqué chez l’animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
En l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte, il semble d’après les études épidémiologiques que l’usage des sulfamides pendant la grossesse n’expose pas à un risque tératogène accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d’un risque éventuel d’ictère néonatal dû au déplacement de la bilirubine des protéines plasmatiques.
- TERRAIN ALLERGIQUE
- ENFANT
NE PAS DEPASSER O,10G PAR KG ET PAR JOUR - PORPHYRIE CUTANEE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anémie hémolytique :
– William JW.Hematology.New York :
Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.
- HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- INSUFFISANCE RENALE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- RESTRICTION HYDRIQUE
- COLITE ULCEREUSE
Résorption intestinale accrue. - ALLAITEMENT
A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différer celui-ci car risque de rash cutané, d’anémie hémolytique si déficit en G6PD, d’ictère nucléaire. - GROSSESSE
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Six à douze grammes par jour en 2 prises.
– chez l’enfant:
Cent milligrammes par kilo et par jour.Traitement jusqu’à disparition des symptômes, d’une durée minimale de 48 heures.
Boisson abondantes et
alcalines.
Associer un traitement symptomatique, rééquilibration hydro-électrolytique en cas de diarrhée profuse.
Malgré la faible absorption digestive, surveiller l’apparition éventuelle de signes généraux d’intolérance.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie fécale
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Résorption digerstive faible en principe, parfois importante 17 à 84%, sans éléments connus de prédiction.
Répartition
Diffusion tissulaire importante de la fraction résorbée.
Diffusion faible dans le placenta et le lait.
Métabolisme
Inactivation de la fraction résorbée par acétylation.
Elimination
Voie fécale.
Pour la fraction non résorbée.
Voie rénale;
Pour la fraction résorbée, dont 1/3 sous forme acétylée.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- COLISEPTALE (ITALIE)
- GUANICIL (SUISSE)
- KELAGUANIDINE (PAYS-BAS)
- RESULFON (ALLEMAGNE)
- RUOCID (AUTRES PAYS)
- SULFENTIDINE (PAYS-BAS)