NEOSTIGMINE METHYLSULFATE
NEOSTIGMINE METHYLSULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/7/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(DIMETHYLCARBAMOYLOXY)-3 N,N,N-TRIMETHYLPHENYLAMMONIUMEnsemble des dénominations
autre dénomination : METHYLSULFATE DE NEOSTIGMINE
autre dénomination : NEOSTIGMINE METHOSULFATE
autre dénomination : NEOSTIGMINE SULFOMETHYLATE
bordereau : 540
sel ou dérivé : NEOSTIGMINE BROMUREClasses Chimiques
Molécule(s) de base
- INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
- PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)
- PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Diffère de la physostigmine par la présence d’un amonium quaternaire; ne passe dons pas les membranes lipidiques, donc pas d’action sur le système nerveux central.
Possède les autres actions de la physostigmine: action anticholinestérasique provoquant une accumulation d’acétylcholine aux synapses cholinergiques, d’où effets muscariniques (actif sur le tube digestif, peu actif sur l’oeil).
Effets cardiovasculaire peu marqués.
Effets nicotiniques: contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique. - secondaire
Action antagoniste des curarisants curarimimétiques par accumulation d’acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).
- CHOLINESTERASE INHIBITEUR (principal)
- PARASYMPATHOMIMETIQUE (principal)
- MYASTHENIE (principale)
- MYASTHENIE(DIAGNOSTIC) (principale)
- INTOXICATION PAR LES CURARES (principale)
Antidote de la curarisation - ILEUS PARALYTIQUE (principale)
- PSEUDO-OBSTRUCTION INTESTINALE (principale)
Pseudo-obstruction colique aigue.
Essai randomisé contre placebo: après échec du traitement habituel, l’administration de néostigmine lève rapidement l’obstruction colique :
– N Engl J Med 1999;341:137-141. - RETENTION D’URINE (principale)
- AMENORRHEE (secondaire)
- SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
- BOURDONNEMENT D’OREILLE (secondaire)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
- SIALORRHEE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRES FORTES DOSES - SYNDROME MYASTHENIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRES FORTES DOSES - CRAMPE (CERTAIN )
- FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
- MICTION IMPERIEUSE (CERTAIN TRES RARE)
Lié à une contraction du muscle vésical et au relachement des sphincters. - ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
Deux cas lors de l’injection intraveineuse pour lever un bloc neuro-musculaire chez des sujets ayant subi une transplantation cardiaque plusieurs années auparavant (sel non précisé) :
– Anest Analg 1994;78:779-782.
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- SYNDROME PARKINSONIEN
- COMITIALITE
- VAGOTONIE
- BRADYCARDIE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie parentérale (intramusculaire, intraveineuse ou sous-cutanée) chez l’adulte:
Deux cent cinquante microgrammes à un milligramme par jour.
* Antimyasthénique: Un milligramme à deux milligrammes et demi.
En cas de surdosage:
administration d’atropine.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Très bonne résorption au site d’injection parentérale.
Métabolisme
Pas de métabolites connus.
Elimination
Voie rénale: sous forme inchangée.
Bibliographie
– Drug Intell Clin Pharm 1970;4:60.
– Médicaments organiques de synthèse 1969;1:185.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- MYOSTIGMINE (ISRAEL)
- PROSTIGMIN INJECTABLE (USA)
- PROSTIGMIN INJECTABLE (ANGLETERRE)