CHLORCYCLIZINE CHLORHYDRATE
CHLORCYCLIZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/3/1998
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
(+)-[(CHLORO-4 PHENYL)PHENYL METHYL]-1 METHYL-4 PIPERAZINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : CHLORCYCLAZINE CHLORHYDRATE
autre dénomination : CHLORCYCLIZINIUM CHLORHYDRATE
autre dénomination : HISTACHLORAZINE CHLORHYDRATE
bordereau : 129Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs H1, d’où inhibition de la plupart des effets H1 de l’histamine, mais de façon inégale:
– Au niveau des muscles lisses: intestin, bronches: c’est l’action la plus puissante mise en évidence chez l’animal, elle est moins nette chez l’homme en raison de la présence d’autres médiateurs libérés en même temps que l’histamine, non antagonisés par les anti-histaminiques.– Au niveau du système vasculaire: activité moindre, se manifestant principalement par l’inhibition des effets périphériques de l’histamine (artériolaires et veinulaires), et l’augmentation de la perméabilité capillaire.-
– Action antiprurigineuse par inhibition de l’action irritative de l’histamine sur les terminaisons nerveuses.
– Action modérée sur l’hypotension systémique induite par l’histamine.
-Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.L’action anti-histaminique est plus marquée en usage préventif qu’en usage curatif.
- secondaire
La chlorcyclizine possède d’autres activités dont le mécanisme reste à élucider:
– Action dépressive sur le système nerveux central.
– Action antiémétique par inhibition au niveau des récepteurs de la chemoreceptive Trigger zone.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- ANTIEMETIQUE (principal)
- ANTINAUPATHIQUE (principal)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l’hypersensibilité immédiate. - RHINITE ALLERGIQUE (principale)
Surtout efficace sur le rhume des foins. - CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- PRURIT (principale)
- URTICAIRE (principale)
Essentiellement l’urticaire aiguë. - ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
Hypersensibilité de type I ou III:
Essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou érythémateuses et sur les manifestations cutanées et le prurit de la maladie sérique. - MAL DES TRANSPORTS (principale)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALEA type de manifestations cutanées : eczéma, érythème, favorisées par l’existence d’une lésion cutanée.
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à l’effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à l’effet anticholinergique.
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à l’effet anticholinergique.
- DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANTEffet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Lié à l’effet anticholinergique. - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Lié aux troubles de l’accomodation.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Action tératogène probablement dûe au cycle pipérazine. - RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
De nombreuses controverses sont menées sur le risque tératogène éventuel des anti-émétiques durant les premiers mois de grossesse; bien qu’il n’y ait aucune evidence de l’imputabilité des anti-histaminiques dans certaines malformations pulmonaires chez le foetus, le risque n’a pu être formellement exclu; en conséquence, l’usage de ces produits dans le traitement des troubles du premier trimestre devrait être réservé aux syndomes de nausées et vomissements sévères susceptibles d’entrainer des troubles métaboliques chez la femme enceinte. - TOXICITE PERINATALE
Risque important de dépression respiratoire précoce du nouveau né en cas d’association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgésiques centraux, surtout chez le prématuré.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- ALLAITEMENT
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aiguë des urines. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - MYASTHENIE
Risque d’aggravation. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
L’épaississement des sécrétions bronchiques rend l’expectoration difficile. - HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue à la cyclizine ou à la chlorcyclizine. - GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l’intensité et de la durée des effets anticholinergiques. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialisée en France:
Doses usuelles anciennement utilisées par voie orale chez l’adulte:
Vingt cinq à cent milligrammes par jour en 2 prises.
Dose maximale:
Deux cents milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
REIN
voie rénaleAbsorption
Bien résorbée par le tube digestif.
Répartition
Passe la bariière hémato-encéphalique.
Passe la barrière foetoplacentaire.
Métabolisme
Principalement hépatique.
Elimination
Voie rénale:
Voie principale d’élimination.
Bibliographie
– JAMA 1965;194:987.
– J Pharmacol Exp Ther 1967;155:337.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- DI-PARALENE (ITALIE)
- DI-PARALENE (BELGIQUE)
- DI-PARALENE (ALLEMAGNE)
- DI-PARALENE (SUISSE)
- DIPARALENE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- HISTANTIN (ANGLETERRE)
- PERAZIL (USA)
- TRIHISTAN (AUTRES PAYS)