BROTIZOLAM
BROTIZOLAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/4/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
2-bromo-4-(2-chlorophényl)-9-méthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépineEnsemble des dénominations
BAN : BROTIZOLAM
CAS : 57801-81-7
DCF : BROTIZOLAM
DCIR : BROTIZOLAM
USAN : BROTIZOLAM
bordereau : 2748
code expérimentation : We-941
code expérimentation : We-941-BS
rINN : BROTIZOLAMClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
Possèderait une activité anti-PAF
– Br J Pharmacol 1987; 90 :139-146.
- HYPNOTIQUE (principal)
- INSOMNIE (principale)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes faites sur le rat et le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrêt progressif du traitement , pour prévenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- SUJET AGE
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tératogène non évalué. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-né. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
– 1 -Dose usuelle par jour
Voie : ORALE
Classe d’age : adulte
Posologie : un quart de mg – au coucher.
– 2 -Dose usuelle par jour
Voie : ORALE
Classe d’age : Personne âgée
Posologie : un huitième de mg – au coucher.
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte :
Un quart de milligramme au coucher.
– chez le sujet âgé:
Un huitième de milligramme au coucher.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
6
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Biodisponibilité par voie orale voisine de 70% : pic plasmatique atteint en 1 heure après administration orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques proche de 90%.
Demi-Vie
(6.00)
4 à 8 heures.
Allongée en cas d’atteinte hépatique.
Non modifiée en cas d’insuffisance rénale
Fortement allongée chez les sujets âgés.
Métabolisme
Formation de métabolites hydroxylés qui sont ensuite glycuro -ou sulfoconjugués.
Elimination
renale
75% de la dose administrée sont éliminés en 4 jours.
fécale
22% de la dose administrée sont éliminés en 4 jours.
Bibliographie
– Br J Clin Pharmacol1983;16(suppl2):231-440.
– Arzeim Forsch1986;3A*.
– Drugs 1988;35:104-122.
– Références générales:
– Inpharma 1985;513:19.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BONDORMIN (ISRAEL)
- DORMEX (CHILI)
- LENDORM (AUTRICHE)
- LENDORMIN (BELGIQUE)
- LENDORMIN (ALLEMAGNE)
- LENDORMIN (ITALIE)
- LENDORMIN (JAPON)
- LENDORMIN (SUISSE)
- NOCTILAN (CHILI)
- SINTONAL (ESPAGNE)