PROGABIDE
PROGABIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-(4′-chloro-5-fluoro-2-hydroxybenzhydrylideneamino)butyramideEnsemble des dénominations
BAN : PROGABIDE
CAS : 62666-20-0
DCF : PROGABIDE
DCIR : PROGABIDE
USAN : PROGABIDE
autre dénomination : HALOGABIDE
bordereau : 2745
code expérimentation : SL-76-002
dci : progabide
rINN : PROGABIDEClasses Chimiques
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste des récepteurs Gabaergiques de type A et B; donne naissance à un métabolite possédant également une activité agoniste Gabaergique.
- ANTICONVULSIVANT (principal)
- ANTIEPILEPTIQUE (principal)
- EPILEPSIE (principale)
Traitement symptomatique de l’épilepsie de l’adulte ou de l’enfant soit en association, soit en monothérapie .
L’efficacité thérapeutique est observée pour une concentration sérique d’environ huit cents nanogrammes par millilitre pour le progabide et d’environ mille deux cents nanogrammes par millilitre pour son métabolite actif (pga). - EPILEPSIE(GRAND MAL) (principale)
- EPILEPSIE MYOCLONIQUE (principale)
- EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
- SYNDROME DE LENNOX-GASTAUT (principale)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Dig Dis Sci 1988;33:375. - SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CHAMP VISUEL(RETRECISSEMENT) (A CONFIRMER )
1 cas décrit après 11 ans de traitement :
– Lancet 1998;352:546.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE RENALE
LA CLAIRANCE DU PROGABIDE ETANT DIMINUEE, LA POSOLOGIE SERA DETERMINEE EN FONCTION DU TAUX SERIQUE - SUJET AGE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Vingt cinq à trente cinq milligrammes par kilo et par jour en 3 prises.
– chez l’enfant:
trente cinq à quarante cinq milligrammes par kilo et par jour en 3 prises.
La dose sera atteinte progressivement en 1
semaine, par paliers succissifs de 2 à 3 jours; la posologie sera réduite en cas d’insuffisance rénale.
Surveillance:
Contrôle biologique de la fonction hépatique avant traitement, puis tous les 15 jours les 3 premiers mois, puis tous les mois pendant
les 3 mois suivants, puis à des intervalles à déterminer suivant les résultats.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Biodisponibilité par voie orale voisine de 60%, non influencée par la prise de nourriture; le pic plasmatique est atteint en 2 à 6 après prise orale (1 h pour la forme poudre, 3 à 6 h pour la forme comprimé).
Répartition
Fixation aux protéines plasmatiques voisine de 95%.
Pénétration rapide dans le système nerveux central avec des taux correspondant à 2 fois les taux sanguins .
Retrouvé dans le cordon ombilical et le lait maternel à des taux sériques de la mère.
Demi-Vie
3 h
3 à 4 heures, peut être allongée en cas d’insuffisance rénale , de cirrhoseou chez les sujets âgés.
Le métabolite actif (PGA) a une demi-vie de 8 h environ.
Métabolisme
Formation de nombreux métabolite, dont un participe à l’activité.
Elimination
Voie rénale:
60 à 80% de la dose sont éliminés en 4 jours par les urines sous forme de métabolites libres et conjugués, qui peuvent donner un coloration jaune aux urines.
Voie fécale:
Moins de 10% de la dose administrée .
Bibliographie
– Drug Saf 1996;15:378-393.
– Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue générale des antiépileptiques)
Spécialités
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