MAPROTILINE CHLORHYDRATE
MAPROTILINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/12/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de N-méthyl-9,10-éthanoanthracène-9(10 H)-propanamineEnsemble des dénominations
CAS : 10347-81-6
DCIM : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
bordereau : 1902
code expérimentation : Ba-34276
code expérimentation : CIBA 34276-Ba
rINNM : MAPROTILINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : MAPROTILINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR TETRACYCLIQUE (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
Central et périphérique. - ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
A fortes doses.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.
A l’EEG : Augmentation du sommeil paradoxal, réduction de l’activité bêta et augmentation de l’activité théta et delta, contrairement à l’imipramine qui réduit le sommeil paradoxal et augmente l’activité bêta.
Possède moins d’effets cardiovasculaires que l’imipramine; serait dépourvue d’effets arythmogènes.
– J Cardiovasc Pharmacol 1982;4:142.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- ANXIOLYTIQUE (accessoire)
- DEPRESSION (principale)
D’origine endogène, névrotique ou réactionnelle. - TROUBLE DE L’HUMEUR (secondaire)
Dysthymie avec ou sans troubles du sommeil chez l’enfant. - LUMBAGO (à confirmer)
Plus efficace que la paroxétine dans cette indication :
– Pain 1999;83:137-145.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HYPERHIDROSE (CERTAIN RARE)
Surtout nocturne. - POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
FORTE DOSE - TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTE DOSELiée à l’effet anticholinergique.
- TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet âgé traité depuis 3 ans, 2 autres cas ont déjà été rapportés (sel de maprotiline non précisé) :
– Ann Cardiol Angeiol 1996;45:123-125. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
DEBUT DE TRAITEMENTSouvent transitoire, liée à l’effet adrénolytique alpha.
- TROUBLE DE LA REPOLARISATION (CERTAIN TRES RARE)
A type de modification de l’onde T. - QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE– Am J Cardiol 1983;51:904.
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
A type de torsade de pointes ou de flutter auriculaire. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOPATHIE PREEXISTANTE
FORTE DOSEEn particulier à type de bloc auriculoventriculaire du premier degré :
– Int Drug Ther Newletter 1984;19:30. - ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas chez un patient âgé hémodialysé:
– Nephron 1998;78:225. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSELiée à l’effet anticholinergique.
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– J Clin Psychopharmacol 1986;6:382-383. - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DYSARTHRIE (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTDiurne, habituellement transitoire, peut être réduite en administrant le traitement en une prise unique vespérale.
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
SUJET AGE - DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
PSYCHOTIQUE
SUJET AGE - HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Visuelles et/ou auditives.
– J Clin Psychiatry 1983;44:149. - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
EPILEPSIE– Am J Psychiatry 1982;139:673.
Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
– J Clin Psychiatry 1993;54:289-299. - ACCES MANIAQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PSYCHOSE MANIACODEPRESSIVE - RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTPar levée de l’inhibition psychomotrice, nécessite une surveillance accrue en début de traitement.
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSELié aux troubles de l’accomodation.
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GLAUCOME CHRONIQUERisque de survenue d’une poussée glaucomateuse, parfois révélatrice d’un glaucome chronique méconnu.
- NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
– Lancet 1976;2:1357.
Un cas :
– JAMA 1982;248:871. - ALVEOLITE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Un cas d’origine allergique :
– Ann Intern Med 1989;109:758-759. - VASCULARITE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Aust N Z Med J 1985;15:256-258. - GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Am J Psychiatry 1983;140:641. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
– J Clin Psychopharmacol 1987;7:54-55.
- EPILEPSIE
Peut nécessiter une adaptation de la posologie du traitement anticomitial. - CARDIOPATHIE CHRONIQUE
Risque de décompensation. - HYPOTENSION
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de glaucome aiguë. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention urinaire. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - CARDIOPATHIE AIGUE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- ALLAITEMENT
- ASSOCIATION AUX IMAO
Respecter un délai suffisant (2 semaines) entre la fin d’un traitement par les IMAO et le début d’un traitement par maprotiline.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : Soixante-quinze à cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises, ou en une prise vespérale.
Dose maximale : trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
– Enfant : Un à deux milligrammes par
kilo et par jour en plusieurs prises.
– Sujet âgé : Ne pas dépasser soixante-quinze milligrammes par jour, à atteindre par paliers progressifs.Prévenir le patient et son entourage du risque de somnolence et d’hypotension orthostatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
27
à 58
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
88
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
REPARTITION
lait
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Absorptiont rès lente par le tractus gastro-intestinal.
Taux plasmatique maximal 9 à 16 heures après la prise de 50 mg per os.
Répartition
Taux plasmatique très variable entre les sujets : compris entre 100 et 500 nanogrammes par ml pour une dose de 150 mg per os.
Passe dans le lait : Rapport lait/plasma supérieur à 1. La concentration dans le lait peur atteindre 100 ng/ml pour un taux
plasmatique de 70 ng/ml, 8 heures après la prise de 100mg per os.
Volume de distribution: 22 l/kg.
Liaison aux protéines plasmatiques : 88 %.
Demi-Vie
La demi-vie est comprise entre 27 et 58 heures.
Métabolisme
Très largement métabolisée en différents métabolites dont les principaux, la desméthylmaprotiline et la maprotiline N-oxyde conservent une activité.
Elimination
*Voie rénale : 57 % de la dose administrée en IV sont éliminés par les urines en 21 jours, principalement sous forme métabolisée.
*Voie fécale : 30% de la dose administrée en IV sont éliminés en 21 jours.Lait.
Bibliographie
– Drugs 1977; 13:321.
– Drug Intell Clin Pharm 1980;14:585.
– J clin Pharmacol 1985;25:241-260(REVUE)*.
– Adv Drug React Acute Poisoning Rev 1985;4:83-126(INTOXICATIONS).
– Clin Pharm 1986;5:471(ESETA)*.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- LUDIOMIL (ITALIE)
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