TERBUTALINE SULFATE
TERBUTALINE SULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
sulfate de 2-tert-butylamino-1-(3,5-dihydroxyphényl)éthanolEnsemble des dénominations
BANM : TERBUTALINE SULPHATE
CAS : 23031-32-5
DCIMr : SULFATE DE TERBUTALINE
USAN : TERBUTALINE SULFATE
autre dénomination : SULFATE DE TERBUTALINE
bordereau : 1896
code expérimentation : KWD-2019
rINNM : TERBUTALINE SULFATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : TERBUTALINE
- SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
- SYMPATHOMIMETIQUE BETA (principale certaine)
- BETA-2 STIMULANT (principale certaine)
- BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
- TOCOLYTIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agit préférentiellement sur les récepteurs bêta-2.
Activation de l’adényl cyclase et augmentation de l’AMP cyclique.
A doses supérieures, augmentation du rythme cardiaque (bêta-1).
- BRONCHODILATATEUR (principal)
- TOCOLYTIQUE (principal)
- MYORELAXANT (principal)
PAR STIMULATION DES RECEPTEURS B2 DU MUSCLE LISSE BRONCHIQUE, UTERIN ET VASCULAIRE. - CARDIOTONIQUE (accessoire)
- ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
Emploi par inhalation :
– Dossiers 1999;20:80-84. - ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)
Contre-indique la forme aérosol. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
En cas de bronchospasme associé.
Un bronchospasme paradoxal a pu être observé lors de traitement par inhalation. La forme aérosol est contrindiquée :
– Dossiers 1999;20:80-84. - ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (principale)
– Pharmacotherapy 1993;13:28:36. - HYPERCINESIE (principale)
Voie intraveineuse. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
traitement adjuvant, par voie intraveineuse, sous contrôle strict en réanimation. - EXPLORATION FONCTIONNELLE RESPIRATOIRE (secondaire)
Forme aérosol. - CHOC CARDIOGENIQUE (secondaire)
De l’infarctus du myocarde:
– J clin Pharmacol 1983;23:355. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (à confirmer)
– Am Heart J 1982;104:1011-1016.
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
Secondaire à la vasodilatation périphérique. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSESecondaire à la vasodilatation périphérique et, en cas de fortes doses, à la stimulation bêta 1 cardiaque.
Le plus souvent, tachycardie sinusale modérée, régressive à la diminution des doses ou à l’arrêt du traitement.
De rares cas de tachycardie ventriculaire et de tachycardie jonctionnelle ont été rapportés. - PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSEElle régresse à la diminution des doses ou à l’arrêt du traitement.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Secondaire à la tachycardie, le plus souvent modérée. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSESecondaire à la vasodilatation périphérique, le plus souvent modérée.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
CARDIOPATHIE PREEXISTANTELe plus souvent extrasystoles ventriculaire parfois auriculaires.
- EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
CARDIOPATHIE PREEXISTANTEAuriculaires ou ventriculaires.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
CARDIOPATHIE PREEXISTANTECondition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE– Arch Intern Med 1979;139:434-437.
– JAMA 1978;240:2247. - ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSEDes crises d’angor avec signes électrocardiographiques ont été rapportées pendant les traitements tocolytiques; elles imposent l’arrêt du traitement :
– JAMA 1980;244:692-693. - OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESDes oedemes aigus pulmonaires ont été rapportés pendant ou après un traitement tocolytique. Ils sont favorisés par l’association à une corticothérapie et imposent l’arrêt du traitement:
Lancet 1979;1:1026 - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)
De type variable : troubles du rythme, sus ou sous-décalge du segment ST, modification de l’ondeT. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’exanthème. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLa plus souvent modérée et sans conséquence chez le sujet sain, elle est dûe à une stimulation de la glycogénolyse et s’accompagne d’une hyperinsulinémie.
- HYPERINSULINISME (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESPar stimulation de l’insulinosecrétion secondaire à l’hyperglycémie. Pas de conséquences cliniques rapportées.
- DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
Par effet hyperglycémiant de la terbutaline (stimulation de la glycogénolyse). - KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESHypokaliémie le plus souvent modérée, sans conséquence clinique. Plus marquée en cas de fortes doses, elle peut alors favoriser la survenue de troubles du rythme cardiaque.
Probablement due à une augmentation du transfert intracellulaire de potassium. - ACIDOSE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSEAcidose métabolique secondaire à la stimulation de la lipolyse et de la glyvogénolyse; augmentation des lactates et des acides gras libres.
- CRAMPE (CERTAIN RARE)
Régressives à l’arrêt du traitement. - TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESTremblement fin prédominant aux extrémités, dû à l’effet bêta 2 stimulant.
Il peut constituer un facteur limitant à l’instauration d’une posologie efficace et régresser à la diminution des doses. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- NERVOSITE (CERTAIN RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESImpose l’arrêt du traitement.
- ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ABUS D’AEROSOL
FORTE DOSEObservé lors de l’utilisation de la forme aérosol.
- HYPOXIE (CERTAIN RARE)
Peut, en cas de crise d’asthme, aggraver l’hypoxémie par modification du rapport ventilation sur perfusion. - MYOSITE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté, chez un sujet traité par 5 milligrammes de terbutaline pendant 6 mois :
– In Dukes 1982;6:139. - MORT SUBITE (A CONFIRMER )
Une augmentation du taux de mortalité a été rapportée chez les asthmatiques utilisant des sympathomimétiques en aérosol. - CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté chez un enfant avec récidive à la reprise du traitement et guériqon à l’arrêt :
– Am J Dis Child 1982;136:1091. - VASCULARITE (A CONFIRMER )
Un cas à localisation cutanée, réversible à l’arrêt du traitement :
– Ann Allergy 1988;61:275-276. - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas, réversible, après 5 jours de traitement par voie orale (sel de terbinafine non précisé) :
– Br J Dermatol 1996;134:374-375.
- NON
TOLERANCE SERAIT DUE A UNE DIMINUTION DU NOMBRE DES RECEPTEURS BETA.
PEUT CONDUIRE A UNE AUGMENTATION DES DOSES AVEC RISQUE D’ETAT DE MAL.
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Autorisé par inhalation uniquement pour prévenir ou traiter l’asthme ou l’asthme d’effort. L’asthme ou l’asthme d’effort doivent être notifiés par écrit à l’autorité médicale compétente par un pneumologue ou un médecin d’équipe. - DIABETE
RISQUE DE DESEQUILIBRE. - HYPERTHYROIDIE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE
- TROUBLE DU RYTHME
- CARDIOPATHIE
Congénitale ou acquise. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Nécessite une surveillance accrue. - ALLAITEMENT
Passe dans le lait.
Pas d’accident rapporté. - HEMORRAGIE
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE
- TROUBLE DU RYTHME
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPOVOLEMIE
Doit être corrigée avant l’emploi de la voie intraveineuse. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
AEROSOL - ASTHME A DYSPNEE CONTINUE
Condition(s) Exclusive(s) :
AEROSOL
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles :
EN PNEUMOLOGIE :
– Voie orale :
* Adulte : sept à neuf et demi milligrammes par 24 heures en 3 prises. Une posologie de quinze milligrammes par 24 heures en 4 prises est utilisée aux Etats-Unis
* Enfant : cent cinquante à deux cent
cinquante microgrammes par kilogramme par 24 heures en 3 prises.
– En Inhalation :
*Adulte et enfant : une inhalation de 250 microgrammes dès le début de la crise, peut être répétée une fois après une minute. Attendre 4 à 6 heures pour
renouveler.
Posologie maximale : 6 à 8 inhalations de deux cent cinquante microgrammes par 24 heures et deux inhalations de deux cent cinquante microgrammes par crise.
L’inhalation doit se faire au cours d’une inspiration profonde suivant une expiration
maximale. Ne pas utiliser plus d’un facon tous les deux mois. Ne pas dépasser la posologie recommandée. La diminution de la durée de l’effet ou un mauvais contrôle nécessite un examen médical.
– Voie sous-cutanée :
* Adulte : un milligramme et demi à
deux milligrammes par 24 heures à raison d’une injection sous-cutanée d’un demi milligramme toutes les 6 à 8 heures. Diminuer la posologie en cas de poids inférieur à 70 kilogrammes.EN OBSTETRIQUE :
– Voie orale : quinze à quarante milligrammes par 24
heures à raison de 1 à 2 comprimés toutes les 3 à 4 heures.
– Voie sous-cutanée : trois à quatre milligrammes par 24 heures à raison d’une injection sous-cutanée d’un demi milligramme toutes les 3 à 4 heures. Peut s’utiliser en traitement d’urgence ou
en relais de la voie intraveineuse.
– Voie intraveineuse : en milieu hospitalier, perfusion intraveineuse de trois milligrammes de sulfate de terbutaline dans 500 millilitres de glucose isotonique à un débit de 15 à 20 microgrammes par minute.
Perfusion
à la seringue électrique : débuter à dix microgrammes par minute pendant dix minutes puis augmenter de 15 à 20 microgrammes par minute. La perfusion sera poursuivie environ 1h30 après l’arrêt des contractions utérines.
Relais de la perfusion : injecter
en sous-cutanée un demi milligramme de sulfate de terbutaline 20 minutes avant d’arrêter la perfusion. Le traitement sera poursuivi soit par voie sous-cutanée soit par voie orale.
Installer la patiente en décubitus latéral gauche, s’assurer d’une
volémie suffisante.
Surveillance régulière du pouls, de la tension artérielle, du rythme cardiaque foetal, de la glycémie, de l’électrocardiogramme.
Diminuer le débit de perfusion en cas de signes subjectifs importants, de tachycardie maternelle
supérieure à 130, de tachycardie foetale supérieure à 180 ou d’hypertension supérieure à 15-10.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie biliaireRépartition
Rapport bile/plasma: 3.Passe dans le lait à des concentrations proches des concentrations maternelles mais les quantitiés ingérées par l’enfant sont insuffisantes pour que la teneur soit détectable dans le sang de l’enfant:Elimination
Voie biliaire:
36 à 73% en 24 heures (après 2 microgrammes par kilo en IV:
– Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BRETHAIRE (USA)
- BRETHINE (USA)
- BRICALIN (ISRAEL)
- BRICAN (AUTRES PAYS)
- BRICANYL (USA)
- BRICANYL (ALLEMAGNE)
- BRICANYL (GRANDE-BRETAGNE)
- BRICANYL (NORVEGE)
- BRICANYL (BELGIQUE)
- BRICANYL (PAYS-BAS)
- BRICANYL (JAPON)
- BRICANYL (PAKISTAN)
- BRICANYL FORTE (ALLEMAGNE)
- BRICANYL-DURILES (ALLEMAGNE)
- BRICAR (AUTRES PAYS)
- BRICARYL (AUTRES PAYS)
- BRICYN (AUTRES PAYS)
- CONTIMIT RETARD (ALLEMAGNE)
- DRACANYL (GRECE)
- MONOVENT (GRANDE-BRETAGNE)