ENOXIMONE
ENOXIMONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/5/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-méthyl-5-[4-(méthylthio)benzoyl]-4-imidazolin-2-oneEnsemble des dénominations
BAN : ENOXIMONE
CAS : 77671-31-9
DCF : ENOXIMONE
DCIR : ENOXIMONE
USAN : ENOXIMONE
autre dénomination : FENOXIMONE
bordereau : 2852
code expérimentation : MDL-17043
code expérimentation : MDL-19438
code expérimentation : RMI-17043
code expérimentation : YMDL -17043
dci : énoximone
rINN : ENOXIMONEClasses Chimiques
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE PHOSPHODIESTERASE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’activité inotrope positive et vasodilatatrice serait la conséquence de l’inhibition sélective de la phosphodiestérase de type IV, anciennemnet type III. Elle entraîne une augmentation des taux d’AMPc sans affecter les taux de GMPc.
- CARDIOTONIQUE (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE AIGUE (principale)
- INTOXICATION PAR LES BETABLOQUANTS (à confirmer)
Un cas d’intoxication volontaire par le métoprolol traitée efficacement :
– N Engl J Med 1996;335:438.
Un cas décrit chez un malade ayant survécu après l’ingestion de 10 grammes de métoprolol :
– N Engl J Med 1996;335:1538.
- ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
Extrasystoles, arythmie supraventriculaire et ventriculaire. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Habituellement modérée. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR DES EXTREMITES (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
Un cas, près perfusion intraveineuse :
– B MJ 1990;300:613-614.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- ENFANT
Information manquante. - HYPOTENSION ARTERIELLE
- CARDIOPATHIE SEVERE
- HYPOVOLEMIE SEVERE
Non compensée. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie intraveineuse lente :
* Traitement initiale : un demi à un milligramme par kilogramme de poids corporel, à une vitesse n’excédant pas douze milligrammes et demi par minute. Des doses de un demi milligramme par kilogramme de poids
corporel peuvent être administrées toutes les trente minutes jusqu’à obtention d’une réponse. Ne pas dépasser une dose cumulative totale de trois milligrammes par kilogramme de poids corporel.
* Traitement d’entretien : cinq à vingt microgrammes par
kilogramme de poids corporel et par minute en perfusion continue ou intermittente sur une durée pouvant aller jusqu’à 48 heures.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
4
à 10
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
85
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
60
à 70
%/24 heures
voie rénaleAbsorption
Par voie orale, le pic plasmatique est observé en trente minutes et la biodisponibilité est voisine de 50%.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 85%.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 4 heures chez le sujet sain mais serait comprise entre 6 et 10 heures chez l’insuffisant cardiaque (voie parentérale).
Métabolisme
Rapidement transformée par sulfoxydation en piroximone qui conserve une activité cardiotonique et vasodilatatrice qui pourrait être réversible.
Elimination
* Voie rénale :
60 à 70% de la dose sont éliminés sous forme de piroximone en 24 heures.
Bibliographie
– Clin Pharmacol Ther 1984;36:209-216.
– Clin Pharmacokinet 1987;13:91.
– Am J Cardiol 1987;60:1C-90C. symposium
– Drugs 1991;42,6:997-1017. *
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :