TAZAROTENE

Introduction dans BIAM : 18/5/1999
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    éthyl 6-[(4,4-diméthylthiocroman-6-yl)éthinyl]nicotinate

    Ensemble des dénominations


    CAS : 118292-40-3 DCIR : TAZAROTENE
    USAN : TAZAROTENE
    bordereau : 3147
    code expérimentation : AGN-190168
    dci : tazarotène
    rINN : TAZAROTENE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTI-ACNEIQUE (principale certaine)

    2. ANTIPSORIASIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Rétinoïde se caractérisant par une affinité sélective pour un sous-type de récepteur à l'acide rétinoïque (RAR bêta) considéré comme à l'origine de l'action sur les kératinocytes.
      Restaure la différenciation des kératinocytes et réduit leur hyperprolifération. Par le biais d'une inhibition du facteur de transcription AP1, diminue la production de diverses cytokines pro-inflammatoires et de molécules d'adhésion impliquées dans l'infiltration cellulaire de l'inflammation.

    Effets Recherchés

    1. ANTIPSORIASIQUE (principal)

    2. ANTI-ACNEIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. PSORIASIS (principale)
      Formes en plaques concernant moins de 10% de la surface corporelle.

    2. ACNE (principale)
      Légère à modérée.

    3. EPITHELIOMA BASOCELLULAIRE (à confirmer)
      Traitement local (gel à 1%) quotidien pendant 8 mois. Réponse complète de 16 lésions sur 30 :
      - N Engl J Med 1999;341:1767-1768.

    Effets secondaires

    1. ERYTHEME CUTANE (CERTAIN FREQUENT)
      Dans la zone d'application.

    2. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
      Dans la zone d'application.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Altération du squelette (rat, lapin).

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Tératogène par voie orale chez l'animal.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - APPLICATION CUTANEE

    Posologie et mode d'administration

    Application quotidienne le soir d'un gel à 0,1% ou 0,05% en couche mince.
    Ne pas dépasser 3,5 mg par jour soit un maximum d'un tube de 60 g de gel à 0,1% pour 17 jours de traitement.
    Ne pas appliquer sur la peau saine.
    Durée moyenne du traitement : 12 semaines.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Après application locale, le tazarotène n'est pas détectable dans le plasma mais il est rapidement transformé en acide tazaroténique dont le pic plasmatique apparaît 14 à 15 heures après l'application.
    Demi-Vie
    La demi-vie de l'acide tazaroténique est en moyenne de 18 heures après application cutanée.
    La demi-vie du tazarotène est d'environ 6 heures et celle de l'acide tazaroténique de 14 heures après administration intraveineuse.
    Métabolisme
    Métabolisé en sulfones et sulfoxydes inactifs ainsi qu'en dérivé oxydé.
    Elimination
    *Voie rénale : une partie de la dose est éliminée dans les urines sous forme métabolisée.
    *Voie fécale : une partie est éliminée dans les fèces sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Br J Dermatol 1996;135:18-25.
    - Exp Opin Invest Drugs 1997;6:1537-1551.
    - Med Letter (France) 1997;19:113-114.
    - Drugs 1998;55:705-712.
    - Dermatology 1999;199:40-46.
    - Brochure scientifique produit ZORAC, Laboratoires ALLERGAN FRANCE.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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