FORMESTANE

Introduction dans BIAM : 27/9/1995
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-hydroxyandrost-4-ène-3,17-dione

    Ensemble des dénominations

    BAN : FORMESTANE
    CAS : 566-48-3
    DCIR : FORMESTANE
    autre dénomination : 4-HYDROXYANDROSTENEDIONE
    autre dénomination : 4-OHA
    autre dénomination : 4-OHAD
    bordereau : 3008
    code expérimentation : CGP-32349
    dci : formestane
    rINN : FORMESTANE
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO17/05/95

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

    2. INHIBITEUR DE L'AROMATASE (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES ESTROGENES (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      En inhibant spécifiquement l'aromatase, s'oppose à la conversion d'androgène en estradiol, entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d'estrogènes et l'inhibition de la croissance des tumeurs estrogéno-dépendantes chez la femme ménopausée; il ne diminue pas le taux d'oestrogènes chez la femme préménopausée avec ovaires fonctionnels:
      - Drugs 1993; 45:66-84.

    Effets Recherchés

    1. ANTICANCEREUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CANCER DU SEIN (principale)
      Après échec ou intolérance au tamoxifène, chez la femme ménopausée en cas de cancer avancé.
      Taux de réponse objective: 25 à 30%; taux de réponse complète: 0 à 15%.
      - Br J Cancer 1992;66:139-142.
      Efficace à la première rechute chez des femmes ménopausées dans 30 à 35% des cas:
      - Ann Oncol 1997;8:649-654.

    2. CANCER DE LA PROSTATE (à confirmer)

    Effets secondaires

    1. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAMUSCULAIRE

    2. HEMATOME AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAMUSCULAIRE

    3. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    4. ABCES AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAMUSCULAIRE

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    6. ALOPECIE (CERTAIN RARE)

    7. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Hypertrichose faciale.

    8. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    9. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    10. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    11. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN TRES RARE)

    12. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN TRES RARE)

    13. MENORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. DOULEUR PELVIENNE (CERTAIN TRES RARE)

    15. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    16. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    17. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    18. CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)

    19. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    20. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    21. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)

    22. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN RARE)

    23. HEMORRAGIE VAGINALE (CERTAIN TRES RARE)

    24. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - BMJ 1997;314:869.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Information manquante.

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Information manquante.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    4. TRAITEMENT ANTICOAGULANT

    5. DIABETE

    6. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. FEMME EN PERIODE D'ACTIVITE GENITALE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE
    - 2 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte :
    * Voie intramusculaire profonde : deux cent cinquante milligrammes toutes les deux semaines.
    * Voie orale : deux cent cinquante milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 5 à 6 jour(s) voie intramusculaire
    - 2 - DEMI VIE 2 à 3 heure(s) voie orale
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - REPARTITION 95 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Libéré lentement à partir du dépôt réalisé par l'injection IM profonde. Le pic plasmatique apparaît 1 à 2 jours après l'injection.
    Après une administration orale, le formestane est rapidement absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal, le pic plasmatique apparaît une heure après une dose de 250 mg et une heure et demi après une administration de 500mg.
    Répartition
    La liaison aux protéines plasmatiques est de 82 à 86% :
    - Drugs 1993;45:66-84.
    Etat d'équilibre atteint après la quatrième injection.
    Des concentrations plasmatiques de 1 ng/ml inhibent la synthèse des estrogènes.
    Demi-Vie
    Demi-vie de 5 à 6 jours après injection intramusculaire, non modifiée en cas d'insuffisance hépatique.
    La demi-vie d'élimination du formestane après administration orale est de 2 à 3 heures.
    Métabolisme
    Métabolisé par le foie, principalement par glucuroconjugaison (après administration orale).
    Elimination
    * Voie rénale :
    Eliminé principalement sous forme glucuroconjuguée et très peu sous forme inchangée (moins de1%).

    Bibliographie

    - Cancer Chemother Pharmacol 1990;26:75-78
    - Br J Cancer 1990;62:309-313..
    - Drugs 1993;45:66-84. (CREATION)
    - Documentation scientifique produit LENTARON 1995, Laboratoires CIBA-GEIGY (CREATION)
    - Drugs 1999;58:233-255.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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