ATOVAQUONE

Introduction dans BIAM : 11/1/1994
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-[trans-4-(4-chlorophényl)cyclohexyl]-3-hydroxynaphtalène-1,4-dione

    Ensemble des dénominations

    BAN : ATOVAQUONE
    CAS : 95233-18-4
    DCIR : ATOVAQUONE
    USAN : ATOVAQUONE
    bordereau : 2984
    code expérimentation : BW-566C
    code expérimentation : BW-566C80
    code expérimentation : BW-A566C
    code expérimentation : 566C
    rINN : ATOVAQUONE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 14/02/2001

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
      Actif sur :
      - Toxoplasma gondii
      - Pneumocystis carinii.

    2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Pourrait agir en inhibant sélectivement la chaîne respiratoire mitochondriale du parasite.

    Effets Recherchés

    1. ANTIPROTOZOAIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
      Malades immunodéprimés ne tolérant pas le cotrimoxazole.
      En prévention, chez les sujets au stade SIDA :
      - N Engl J Med 1993;328:1521-1527.
      Autre publication :
      - Ann Intern Med 1994;121:174-180.
      - Drugs 1995;50:176-196 (64 références).

    2. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
      En prévention, chez les sujets au stade SIDA ne tolérant pas le cotrimoxazole:
      - N Engl J Med 1993;328:1521-1527.
      Aussi efficace et mieux tolérée que la dapsone:
      - N Engl J Med 1998;339:1889-1895.
      Mieux tolérée que le cotrimoxazole :
      - Bone Marrow Transplant 1999;24:897-902.

    3. TOXOPLASMOSE (principale)
      Cérébrale ou oculaire.
      Toxoplasmose au cours du SIDA :
      - Lancet 1992;340:637-638.
      - Drugs 1995;50:176-196 (64 références).

    4. PALUDISME (principale)
      En association avec le proguanil, serait très efficace en cas d'accès de paludisme à falciparum (essai randomisé positif) :
      - Lancet 1996;347:1511-1514.

    5. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
      Très efficace et bien toléré chez les enfants, en association au proguanil :
      - Lancet 1998;351:709-713.
      Egalement efficace chez l'adulte, en association au proguanil :
      - Clin Infect Dis 1998;27:494-499.
      L'association atovaquone-proguanil est aussi efficace que l'association chloroquine-proguanil mais avec moins d'effets secondaires digestifs :
      - Lancet 2000:356:1888-1894.

    6. BABESIOSE (à confirmer)
      L'association atovaquone-azithromycine est efficace et entraîne moins d'effets secondaires que l'association clindamycine-quinine :
      - N Engl J Med 2000;343:1454-1458.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    3. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    4. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    6. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    7. RASH (CERTAIN FREQUENT)

    8. FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)

    9. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)

    10. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    11. ANEMIE (CERTAIN RARE)

    12. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)

    13. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    14. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)

    15. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    16. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ENFANT
      Information manquante.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    Adultes : deux mille deux cent cinquante milligrammes par jour (2 250 mg/j) en trois prises, au cours des repas, pendant 21 jours.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 99.90 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 2 à 3 jour(s)
    - 3 - ELIMINATION 94 % voie fécale

    Absorption
    La biodisponibilité par voie orale, très variable selon les sujets, est voisine de 25 %. Elle est très augmentée par la prise d'aliments, en particulier par ceux riches en graisse.
    Existence de 2 pics plasmatiques : le premier entre 1 et 8 heures et le second entre 24 et 96 heures.
    La biodisponibilité est réduite chez les sujets au stade SIDA, en particulier chez ceux présentant une diarrhée (risque accru d'échec thérapeutique).
    Répartition
    Concentrations plasmatiques actives sur Pneumocystis carinii supérieures à 17 microgrammes/ml (à l'équilibre).
    Liaisons aux protéines plasmatiques supérieures à 99,9 %.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination se situe entre 2 et 3 jours.
    Il existe une très grande variabilité inter-individuelle. La demi-vie pourrait être réduite chez les sujets au stade SIDA.
    Métabolisme
    Non métabolisé.
    Elimination
    (VOIE FECALE)
    Plus de 94 % de la dose administrée sont excrétés dans les fèces en 21 jours sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Ann Pharmacother 1993;27:1488-1494.
    - N Engl J Med 1993;328:1521-1527.
    - Drugs 1995;50:176-196.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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