principal Son mécanisme d'action se caractérise par une affinité élevée pour certains sous-types de récepteurs aux benzodiazépines (oméga-1 et oméga-3) et une faible affinité pour les récepteurs oméga-2. La fixation aux récepteurs oméga-1 conduit à une augmentation modérée de la transmission gabaergique et pourrait être à l'origine de l'activité anxiolytique. Ne posséderait que peu ou pas d'activité sédative ou d'activité myorelaxante aux doses anxiolytiques.
SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE) Surtout lors de l'arrêt brutal d'un traitement prolongé à fortes doses. Syndrome comportant céphalées, vertiges, rebond de l'anxiété et insomnie.
Doses usuelles par jour, voie orale : * Adulte : soixante-quinze à cent-cinquante milligrammes en trois prises. La posologie pourra être augmentée à trois cents milligrammes. * Sujets de plus de 65 ans : débuter par cinquante milligrammes en deux prises.
Ne pas dépasser cent-cinquante milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
18
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
RENALE
- 3 -
ELIMINATION
NON DIALYSABLE
Absorption
Pic plasmatique 2 heures après la prise orale. La biodisponibilité par voie orale est voisine de 30%, due à un important effet de premier passage hépatique. La biodisponibilité est accrue par la prise d'aliments.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 99%.
Demi-Vie
18 heures. De 21 à 22 heures chez le sujet âgé ou l'insuffisant rénal. 26 heures chez l'insuffisant hépatique.
Métabolisme
Formation de divers métabolites dont trois actifs.
Elimination
(RENALE) Une fraction des métabolites est éliminée par les urines. (NON DIALYSABLE)