RILMENIDINE DIHYDROGENOPHOSPHATE
RILMENIDINE DIHYDROGENOPHOSPHATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/3/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(DICYCLOPROPYLMETHYL)AMINO]-2 DELTA2-OXAZOLINE DIHYDROGENOPHOSPHATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : OXAMINOZOLINE
bordereau : 2828Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)
- AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
– Drugs 1999;58:799-812.
Mécanismes d’action
- principal
L’activité antihypertensive serait dûe:
A un effet central sur des récepteurs aux imidazolines, dont l’activation provoquerait une diminution du tonus sympathique.
A un effet périphérique sur les récepteurs alpha 2 présynaptiques diminuant la libération de noradrénaline.
Ne possèderait pas d’effet sédatif.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - PALPITATION (CERTAIN RARE)
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
Un cas avec insuffisance rénale aiguë :
– Sem Hop Paris 1994;70:496-498.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes chez le rongeur (rat, lapin). - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE SEVERE
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- INSUFFISANCE RENALE
- GROSSESSE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence.
- SYNDROME DEPRESSIF SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ALLAITEMENT
Passe dans le lait.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Un milligramme par jour en une seule prise le matin.
Dose maximale:
Deux milligrammes par jour en 2 prises.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
8
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorption totale par le tractus digestif.
Pas d’effet de premier passage hépatique.
Pic plasmatique une à trois heures après prise orale ; la résorption est ralentie, mais non diminuée par la prise d’aliments.
Répartition
Très peu liée aux protéines plasmatiques: 7%.
L’activité antihypertensive se maintient pendant 24 heures.
Demi-Vie
8 heures.
Allongée en cas d’insuffisance rénale ou chez le sujet âgé.
Peu modifiée en cas d’insuffisance hépatique.
Métabolisme
Peu métabolisé.
Elimination
Voie rénale:
65% de la dose sont éliminés par les urines en 24 heures, sous forme inchangée.
Bibliographie
– Am J Cardiol1988;61:1D-103D.
– Am J Med 1989;87,3C. (symposium)
– JAMA 1990; spécial:1-60.
– Presse Med 1992;43:2089-2093. * (essai clinique)
– Presse Med 1995;24:1857-1863. * (essai ouvert sur plus de 18 000 sujets)
– Drugs 1999;58:799-812.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr