FORMESTANE
FORMESTANE
Introduction dans BIAM : 27/9/1995
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-hydroxyandrost-4-ène-3,17-dioneEnsemble des dénominations
BAN : FORMESTANE
CAS : 566-48-3
DCIR : FORMESTANE
autre dénomination : 4-HYDROXYANDROSTENEDIONE
autre dénomination : 4-OHA
autre dénomination : 4-OHAD
bordereau : 3008
code expérimentation : CGP-32349
dci : formestane
rINN : FORMESTANE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO17/05/95
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L’AROMATASE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES ESTROGENES (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
En inhibant spécifiquement l’aromatase, s’oppose à la conversion d’androgène en estradiol, entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d’estrogènes et l’inhibition de la croissance des tumeurs estrogéno-dépendantes chez la femme ménopausée; il ne diminue pas le taux d’oestrogènes chez la femme préménopausée avec ovaires fonctionnels:
– Drugs 1993; 45:66-84.
- ANTICANCEREUX (principal)
- CANCER DU SEIN (principale)
Après échec ou intolérance au tamoxifène, chez la femme ménopausée en cas de cancer avancé.
Taux de réponse objective: 25 à 30%; taux de réponse complète: 0 à 15%.
– Br J Cancer 1992;66:139-142.
Efficace à la première rechute chez des femmes ménopausées dans 30 à 35% des cas:
– Ann Oncol 1997;8:649-654. - CANCER DE LA PROSTATE (à confirmer)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAMUSCULAIRE - HEMATOME AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAMUSCULAIRE - NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAMUSCULAIRE - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- ALOPECIE (CERTAIN RARE)
- HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
Hypertrichose faciale. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN TRES RARE)
- BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN TRES RARE)
- MENORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR PELVIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
- HEMORRAGIE VAGINALE (CERTAIN TRES RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Un cas :
– BMJ 1997;314:869.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Information manquante. - INSUFFISANCE RENALE
Information manquante. - ENFANT
Information manquante. - TRAITEMENT ANTICOAGULANT
- DIABETE
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- FEMME EN PERIODE D’ACTIVITE GENITALE
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – ORALE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte :
* Voie intramusculaire profonde : deux cent cinquante milligrammes toutes les deux semaines.
* Voie orale : deux cent cinquante milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
5
à 6
jour(s)
voie intramusculaire
– 2 –
DEMI VIE
2
à 3
heure(s)
voie orale
– 3 –
ELIMINATION
voie rénale
– 4 –
REPARTITION
95
%
lien protéines plasmatiquesAbsorption
Libéré lentement à partir du dépôt réalisé par l’injection IM profonde. Le pic plasmatique apparaît 1 à 2 jours après l’injection.
Après une administration orale, le formestane est rapidement absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal, le pic
plasmatique apparaît une heure après une dose de 250 mg et une heure et demi après une administration de 500mg.
Répartition
La liaison aux protéines plasmatiques est de 82 à 86% :
– Drugs 1993;45:66-84.
Etat d’équilibre atteint après la quatrième injection.
Des concentrations plasmatiques de 1 ng/ml inhibent la synthèse des estrogènes.
Demi-Vie
Demi-vie de 5 à 6 jours après injection intramusculaire, non modifiée en cas d’insuffisance hépatique.
La demi-vie d’élimination du formestane après administration orale est de 2 à 3 heures.
Métabolisme
Métabolisé par le foie, principalement par glucuroconjugaison (après administration orale).
Elimination
* Voie rénale :
Eliminé principalement sous forme glucuroconjuguée et très peu sous forme inchangée (moins de1%).
Bibliographie
– Cancer Chemother Pharmacol 1990;26:75-78
– Br J Cancer 1990;62:309-313..
– Drugs 1993;45:66-84. (CREATION)
– Documentation scientifique produit LENTARON 1995, Laboratoires CIBA-GEIGY (CREATION)
– Drugs 1999;58:233-255.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr