SERTRALINE CHLORHYDRATE
SERTRALINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 11/1/1994
Dernière mise à jour : 14/5/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (1S,4S)-4-(3,4 dichlorophényl)-1,2,3,4-tétrahydro-N-méthyl-1-naphtalamineEnsemble des dénominations
CAS : 79559-97-0
DCIMr : CHLORHYDRATE DE SERTRALINE
USAN : SERTRALINE HYDROCHLORIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE SERTRALINE
bordereau : 2944
dcim : chlorhydrate de sertraline
rINNM : SERTRALINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : SERTRALINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- INHIBITEUR SELECTIF DE LA RECAPTURE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
En inhibant la recapture de la sérotonine, provoque une augmentation de la transmission sérotoninergique qui serait à l’origine de l’activité antidépressive.
N’affecterait pas la recapture de la noradrénaline ou de la dopamine.
L’absence d’affinité pour les récepteurs muscariniques et pour les récepteurs H1 est à l’origine de l’absence d’activité anticholinergique et sédative.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- DEPRESSION (principale)
Efficacité démontrée dans la prévention des rechutes d’épisodes dépressifs, essai randomisé chez 161 malades :
– JAMA 1998;280:1665-1672.
Serait supérieure à la désipramine :
– Arch Gen Psychiatry 2000;57:76-82.
Dix cas de dépression induite par l’interféron alfa. Amélioration rapide sans modification du traitement par l’interféron :
– Med J Aust 2000;173:359-361. - TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF (principale)
Etude randomisée chez près de 200 enfants ou adolescents : l’efficacité à court terme semble avoir été certaine mais modérée :
– JAMA 1998;280:1752-1756 ET 1785.
Serait supérieure à la désipramine :
– Arch Gen Psychiatry 2000;57:76-82. - ATTAQUE DE PANIQUE (à confirmer)
Etude randomisée sur 177 patients:
Efficace sur la fréquence et l’intensité des crises:
– Br J Psychitry 1998;173:54-60. - PHOBIE SOCIALE (à confirmer)
Prévention des rechutes :
– J Clin Psychopharmacol 2000;20:636-644. - SYNDROME PREMENSTRUEL (à confirmer)
Traitement des troubles de l’humeur (essai randomisé versus placebo) :
– JAMA 1997;278:983-988.
DIscussion de l’étude précédente:
– JAMA 1998;279:357-358. - DOULEUR THORACIQUE (à confirmer)
Douleurs thoraciques non coronariennes. Diminution de l’intensité de la douleur :
– Am Heart J 2000;140:367-372.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
2 cas chez des femmes après la prise d’une cigarette:
– J Clin Psychopharmacol 1997;17:492. - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- SOMNAMBULISME (A CONFIRMER )
Un cas chez une femme devant présenter la même manifestation sous sertraline:
– J Pharm Technol 1999;15:204-207 - CAUCHEMAR (CERTAIN )
41 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
– Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEUn cas après cinq jours de traitement chez un sujet âgé :
– Am J Psychiatry 1993;150:1564.
Un cas chez un sujet âgé à la suite d’un surdosage (une prise de 350 mg) :
– J Clin Psychiatry 1994;55:543-544.
Deux cas, apparus après quatre et cinq jours de traitement :
– Am J Psychiatry 1995;152:809.
Un cas :
– Ann Intern Med 1995;123:811.
Un cas chez un sujet âgé alcoolique :
– N Engl J Med 1996;335:524.
Autre référence:
– Thérapie 2000;55:597-604 - NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEUn cas chez un sujet âgé :
– Can J Psychiatry 1995;40:497-498.
Un cas attribué à une sécrétion inappropriée d’ADH :
– Sem Hop Paris 1998;74:848-849.
Autre référence :
– Therapie 2000;55:597-604. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- TROUBLE SEXUEL (A CONFIRMER )
A type d’anorgasmie, d’anéjaculation, d’impuissance ou de diminution de la libido :
– Aust Adv Drug React Bull 1996;19:11.
Anorgasmie, en particulier chez les femmes durant le premier mois de traitement :
– Biol Psych 1998;43:904-907.
Un cas d’anorgasmie, réversible par la prise de néfazodone :
– Br J Psychiatry 1999;175:491. - PRIAPISME (A CONFIRMER )
Un cas :
– J Clin Psychopharmacol 1995;14:434-435.
Un cas réfractaire au traitement par la methoxamine:
-J Clin Psych 1998;59:538. - ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas chez une enfant déprimée :
– Am J Psychiatry 1994;151:944.
Un cas, chez une enfant de sept ans traitée pour une dépression sévère :
– Am J Psychiatry 1994;151:944. - HALLUCINATION (A CONFIRMER )
Un cas chez un patient présentant la même réaction lors de la prise de fluoxétine:
– J Clin Psychopharmacol 1998;18:482-483. - CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
Un cas de convulsions tonicocloniques chez un patient recevant 200 mg/jour :
– Aust N Z J Psychiatry 1999;33:944-945.
Deux cas de convulsions tonicocloniques généralisées en absence d’hyponatrémie due à un syndrome de Schwartz-Bartter :
– Can J Psychiatry 2000;45:491. - SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (A CONFIRMER )
Un cas :
– Am J Psychiatry 1994;151:288.
Un cas, chez un sujet agé, réversible à l’arrêt du traitement :
– Can J Psychiatry 1995;40:51.
Un cas associé à des dyskinésies choréiformes; 5 autres cas de dyskinésies ont déjà été rapportés au fabricant :
– J Clin Psychopharmacol 1997;17:138-139.
Autre référence :
– CNS Drugs 2000;14:367-379. - MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
– Mov Disord 1999;14:155-156
Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine pourraient aggraver les symptômes de la maladie de Parkinson. L’incidence reste à préciser (résultats contradictoires):
– CNS Drugs 2000;14:367-379 - DYSTONIE (CERTAIN )
– Rev Prescr 2001;21:201-203 - DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN )
– Rev Prescr 2001;21:201-203 - AKATHISIE (CERTAIN )
– Rev Prescr 2001;21:201-203 - DOULEUR THORACIQUE (A CONFIRMER )
– Lancet 1994;134:1106. - BEGAIEMENT (A CONFIRMER )
Un cas, 24 heures après la première prise :
– J Clin Psychiatry 1994;55:316. - DYSARTHRIE (A CONFIRMER )
Un cas :
– J Clin Psychopharmacol 1994;14:432-433 - MASTODYNIE (A CONFIRMER )
Deux cas, sans galactorrhée :
– Am J Psychiatry 1994;151:1395-1396. - GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
Un cas, un autre cas a déjà été rapporté :
– J Clin Psychopharmacol 1996;16:333-334. - ANISOCORIE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Br Med J 1994;309:1620. - HYPERTENSION OCULAIRE (A CONFIRMER )
– Aust Adv Drug Reaction Bull 2001;20:3 - SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Un cas à la suite d’un arrêt brutal :
– Am J Psychiatry 1994;151:450-451.
Un cas, chez un nouveau né de mère traitée, allaitant et arrêtant brutalement le traitement :
– Br J Psychiatry 1995;167:412-413.
Un cas, lors d’une tentative de sevrage brutale; a nécessité une réduction très progressive de la posologie en 8 semaines :
– Pharmacotherapy 1996;16:684-686.
Un cas avec dépression sévère et troubles obsessionnsels compulsifs malgré une diminution progressive de la posologie:
– Biol Psych 1998;43:929-930.
Autre référence :
– CNS Drugs 1999;12:171-177. - SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Un cas d’aggravation :
– Mov Disord 1995;10:682-684. - IMPATIENCES (A CONFIRMER )
Aggravation:
– Psychosomatics 1998;39:177-178. - ALOPECIE (CERTAIN )
Deux cas décrits apparus après 6 et 8 semaines de traitement, la fréquence serait de 1 % à 1 pour mille selon le fabriquant :
– J Clin Psychopharmacol 1996;16:91-92. - TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (A CONFIRMER )
Accompagné d’échymoses, un cas après 4 mois de traitement, réversible à l’arrêt :
– Am J Psychiatry 1996;153:449. - HEMORRAGIE (CERTAIN )
Proviendrait d’altérations plaquettaires:
– Austr Adv Drug Reac Bull 1998;17:2. - HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
Risque augmenté:
– BMJ 1999;319:1106-1109 - EPISTAXIS (CERTAIN )
Quatre cas chez des enfants après quelques semaines de traitement. Réversible à l’arrêt :
– J Child Adolesc Psychopharmacol 2000;10:35-38. - TROUBLE URINAIRE (A CONFIRMER )
A type d’incontinence, de mictions impérieuses, de rétention urinaire ou de dysurie, principalement chez la femme :
– Aust Adv Drug React Bull 1996;19:11. - SYNCOPE (A CONFIRMER )
Trois cas décrits :
– Lancet 1997;349:1145-1146. - SYNDROME PARKINSONIEN (A CONFIRMER )
Un cas à la suite d’une augmentation de posologie chez un sujet âgé. Réversible à la réduction de posologie. Un autre cas aurait déjà été décrit :
– J Clin Psychiatry 1997;58:275.
Autre référence:
– Rev Prescr 2001;21:201-203 - HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
Un cas décrit, 3 cas cités :
– Gastroenterol Clin Biol 1998;22:365-366. - HYPERSUDATION (A CONFIRMER )
Un cas d’hypersudation nocturne:
– Ann Intern Med 1999;130:242-243. - PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
Un cas lors d’un traitement en association avec la clomipramine :
– Pharm World Sci 199;21:241-242. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
Un cas après 3 semaines de traitement chez un patient âgé. Réversible à l’arrêt :
– Acta Derm Venereol 1999;79:401. - ERUPTION MACULOPAPULEUSE (A CONFIRMER )
Généralisée. Un cas ayant débuté après 3 semaines de traitement. Réversible à l’arrêt:
– Contact Dermatitis 2000;42:287 - ATTAQUE DE PANIQUE (A CONFIRMER )
Deux cas d’attaque de panique :
– Clin Neuropharmacol 2000;23:164-168.
- SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
Deux cas cités:
– Austr Adv Drug React Bull 1997;16:14. - PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
Etude prospective cas témoins (267 femmes traitées); pas d’augmentation du risque tératogène:
– JAMA 1998;279:609-610.
- CIRRHOSE
En cas de cirrhose, augmentation de la demi-vie d’élimination :
– Br J Clin Pharmacol 1996;42:394-397. - INSUFFISANCE RENALE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- EPILEPSIE(ANTECEDENT)
- ACCES MANIAQUE(ANTECEDENTS)
- MALADIE DE PARKINSON
Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine pourraient aggraver les symptômes de la maladie de Parkinson. L’incidence reste à préciser (résultats contradictoires) :
– CNS Drugs 2000;14:367-379.
- GROSSESSE
En l’absence d’études contrôlées, et bien qu’aucun effet tératogène n’ait été signalé. - ALLAITEMENT
Un cas de syndrome de sevrage, chez un nouveau né de mère traitée, allaitant et arrêtant brutalement le traitement :
– Br J Psychiatry 1995;167:412-413.
Deux cas d’agitation ou de somnolence chez des nourrissons allaités par des mères prenant de la sertraline:
– Austr Adv Drug React Bull 1997;16:14. - ENFANT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : débuter par cinquante milligrammes par jour en une prise. Après 4 à 8 semaines, le dosage peut être augmenté progressivement jusqu’à un maximum de deux cents milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
25
à 26
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
99
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
50
%
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
50
%
voie fécale
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Pic plasmatique 4 à 8 heures après une prise orale.
La prise de nourriture augmente de 25 % la biodisponibilité par voie orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 99%.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
25 à 26 heures.
La demi-vie est allongée chez les sujets âgés.
En cas de cirrhose, augmentation de la demi-vie d’élimination :
– Br J Clin Pharmacol 1996;42:394-397.
Métabolisme
Très largement métabolisé par le foie en desméthyl sertraline qui ne conserve qu’une faible activité. Subit ensuite une désamination oxydative.
Elimination
(VOIE RENALE)
Près de la moitié de la dose administrée est éliminée dans les urines sous forme de métabolites.
(VOIE FECALE)
Près de la moitié de la dose administrée est éliminée dans les fèces.
Bibliographie
– Drugs 1992;44:604-624. (Création)
– Clin Pharmacokinet 1997;32,Suppl 1:1-55.
– CNS Drugs 2000;14:391-407. (revue générale)
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :