MAPROTILINE MESILATE
MAPROTILINE MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/12/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
mthanesulfonate de N-mthyl-9,10-thanoanthracne-9(10 H)-propanamineEnsemble des dénominations
autre dnomination : MESILATE DE MAPROTILINE
sel ou driv : MAPROTILINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : MAPROTILINE RESILATEMolécule(s) de base : MAPROTILINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
Central et priphrique. - ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
A fortes doses.
Mécanismes d’action
- principal
Par analogie avec la maprotiline chlorhydrate :
Inhibiteur de la recapture de la noradrnaline et de la srotonine.
A l’EEG : Augmentation du sommeil paradoxal, rduction de l’activit bta et augmentation de l’activit thta et delta, contrairement l’imipramine qui rduit le sommeil paradoxal et augmente l’activit bta.
Possde moins d’effets cardiovasculaires que l’imipramine; serait dpourvue d’effets arythmognes.
– J Cardiovasc Pharmacol 1982;4:142.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- ANXIOLYTIQUE (accessoire)
- DEPRESSION (principale)
D’origine endogne, nvrotique ou ractionnelle.
- THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)
Surtout en dbut de traitement. - HYPERHIDROSE (CERTAIN RARE)
Surtout nocturne. - POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
FORTE DOSE - RETENTION D’URINE (CERTAIN )
- TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTE DOSELi l’effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE
DEBUT DE TRAITEMENTLa plus souvent transitoire, li l’effet adrnolytique alpha.
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE– Am J Cardiol 1983;51:904.
- TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet g trait depuis 3 ans, 2 autres cas ont dj t rapports (sel de maprotiline non prcis) :
– Ann Cardiol Angeiol 1996;45:123-125. - ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
A type de torsade de pointes ou de flutter auriculaire. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOPATHIE PREEXISTANTE
FORTE DOSEEn particulier type de bloc auriculoventriculaire du premier degr.
- ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas chez un patient g hmodialys:
– Nephron 1998;78:225. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSELi l’effet anticholinergique.
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DYSARTHRIE (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- ACCES MANIAQUE (CERTAIN )
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
SUJET AGELi l’effet anticholinergique.
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
PSYCHOTIQUE
SUJET AGE - HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Visuelles et/ou auditives.
– J Clin Psychiatry 1983;44:149. - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS EPILEPTIQUES
FORTE DOSEPublication sur les convulsions sous antidpresseurs :
– J Clin Psychiatry 1993;54:289-299. - RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTPar leve de l’inhibition psychomotrice.
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
Li l’effet anticholinergique. - FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GLAUCOME CHRONIQUERisque de survenue d’une pousse glaucomateuse, parfois rvlatrice d’un glaucome chronique mconnu.
- EPILEPSIE
- CARDIOPATHIE CHRONIQUE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- ASSOCIATION AUX ANTICHOLINERGIQUES
- ASSOCIATION AUX DEPRESSEURS CENTRAUX
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rtention d’urine. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complte. - CARDIOPATHIE AIGUE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ALLAITEMENT
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- ASSOCIATION AUX IMAO
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intraveineuse chez l’adulte:
Dbuter par vingt cinq cinquante milligrammes par jour, en perfusion intraveineuse lente (2 3 heures), puis augmenter progressivement la posologie jusqu’ cent cent cinquante milligrammes par
jour.
Les patients doivent rester allongs pendant 1 heure aprs la fin de la perfusion.Au bout de deux trois semaines, prendre le relais par un traitement per os dose correspondante (cent cinquante milligrammes per os pour cent milligrammes IV).
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
50
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
90
%
lien protines plasmatiques
– 3 –
REPARTITION
lait
– 4 –
ELIMINATION
voie rnale
– 5 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Voie parentrale.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 90%.
Traverse la barrire placentaire.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 50 heures pour la forme inchange. Pour les mtabolites elle se situe entre 60 et 90 heures.
Métabolisme
Mtabolisme hpatique.
Mtabolise en desmthylmaprotiline, et en N-oxyde de maprotiline, mtabolites pharmacologiquement actifs.
Elimination
*Voie rnale : Elimination rnale pour 65% de la dose administre, principalement sous forme de mtabolites.
*Voie fcale : Elimination fcale pour 35% de la dose.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr