BEPRIDIL CHLORHYDRATE
BEPRIDIL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(N-benzyl phnylamino)-2 isobutoxy-3 propyl]-1 pyrrolidine chlorhydrateEnsemble des dénominations
autre dnomination : CERM 1978
bordereau : 2583Classes Chimiques
Molécule(s) de base : BEPRIDIL
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- CORONARODILATATEUR (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Freine le canal entrant lent calcique des cellules myocardiques. Cette activit contribue un effet inotrope et chronotrope ngatif, une dpression de la conduction auriculo-ventriculaire et une vasodilatation coronaire :
– J Pharm Exptl Ther 1979;210:378-385.
Amliore le rapport d’irrigation endo / picardique. La rduction des rsistances priphriques participe une baisse du travail cardiaque.
Le bpridil possde une activit anti-tachycardisante et une activit inhibitrice de la calmoduline :
– J Pharm Exptl Ther 1984;230:737.
Bloquerait les canaux calciques et sodiques :
– J Pharm Exptl Ther 1986;237:9-17.
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (accessoire)
- ANTIHYPERTENSEUR (accessoire)
- ANGOR STABLE (principale)
Efficacit la dose de 400mg/j (tude randomise contre placebo) :
– Circulation 1985;71:98. - ANGOR DE PRINZMETAL (principale)
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (secondaire)
Surtout les extrasystoles ventriculaires frquentes, et par insuffisance coronarienne, mme polymorphes ou prcoces. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (secondaire)
– Am J Cardiol 1984;54:579. - ANGOR INSTABLE ( confirmer)
- ARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE ( confirmer)
Extrasystoles, tachycardie ou fibrillation auriculaire :
– Rev Mdecine 1983;24:1327. - ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS ( confirmer)
Artriopathies oblitrantes, ischmiques :
– Rev Mdecine 1983;24:1331. - DREPANOCYTOSE(TRAITEMENT DE LA CRISE) ( confirmer)
Pourrait, en rduisant la concentration rythrocytaire en hmoglobine, s’opposer sa polymrisation et amliorer la dformabilit de l’hmatie :
– Lancet 1986;1:848.
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERHIDROSE (CERTAIN TRES RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
- OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN TRES RARE)
Discret. - RASH (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
ASSOCIATION AUX BETABLOQUANTS - PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
POSOLOGIE ELEVEEFacteur favorisant l’apparition de torsades de pointes :
– Rev Mdecine 1983;24:1320. - TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
HYPOKALIEMIE
POSOLOGIE ELEVEE
ALLONGEMENT DE QT
VOIE INTRAVEINEUSE
TRAITEMENT PROLONGE
ASSOCIATION AUX DIURETIQUES
BRADYCARDIESeize cas observs :
– Am J Cardiol 1985;55:59C-62C.
Onze cas observs :
– Ann Cardiol Angiol 1987;36:421-425.
Revue sur 227 patients :
– Lettre du Pharmacologue 1991;5:202-206.
La frquence serait suprieure chez les femmes celle observe chez les hommes :
– JAMA 1993;270:2590-2597.
Sept cas :
– Therapie 1994;49:431-434. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
HYPOKALIEMIE
POSOLOGIE ELEVEE
ALLONGEMENT DE QT
VOIE INTRAVEINEUSEApparition, ou augmentation de leur nombre, ncessitant l’arrt du traitement.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
HYPOKALIEMIE
POSOLOGIE ELEVEE
ALLONGEMENT DE QT
VOIE INTRAVEINEUSENcessite l’arrt du traitement.
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Aplatissement et biphasisme de l’onde T, apparition d’une onde U : signes d’imprgnation thrapeutique.
Allongement de l’intervalle QT : signe d’alerte, risque de torsades de pointes :
– Rev Mdecine 1983;24:1323-1327. - MORT SUBITE (A CONFIRMER )
Un cas rapport avec antcdents de fibrillation ventriculaire :
– Rev Mdecine 1983;24:1330. - POLLAKIURIE (A CONFIRMER )
Pollakiurie nocturne :
– Rev Mdecine 1983;24:1330. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapport :
– Gastroenterol Clin Biol 1985;9:948-953.
- BRADYCARDIE
Bradycardie sinusale. - ALLONGEMENT DE L’ESPACE PR
- INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
- CARDIOMEGALIE
- HYPOKALIEMIE
Le respect des prcautions d’emploi (hypokalimie, QT long et arythmie ventriculaire), permet de rduire le risque de survenue de torsades de pointes :
– J Cardiol 1992;69:75D-78D.
– Am J Cardiol 1992;69:68D-74D. - SUJET AGE
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE
Le respect des prcautions d’emploi (hypokalimie, QT long et arythmie ventriculaire), permet de rduire le risque de survenue de torsades de pointes :
– J Cardiol 1992;69:75D-78D.
– Am J Cardiol 1992;69:68D-74D. - ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
Le respect des prcautions d’emploi (hypokalimie, QT long et arythmie ventriculaire), permet de rduire le risque de survenue de torsades de pointes :
– J Cardiol 1992;69:75D-78D.
– Am J Cardiol 1992;69:68D-74D. - INSUFFISANCE RENALE
Rduction de la clearance systmique. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Rduction de la clearance systmique.
- BRADYCARDIE
- BLOC SINO-AURICULAIRE
Non appareill. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
BAV II ou BAV III non appareill. - MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
Non appareille. - INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
Non compense. - ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
- TORSADE DE POINTE
- HYPOKALIEMIE SEVERE
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Posologie chez l’adulte :
– Voie orale : pour toutes les formes d’angor et pour la prvention des arythmies.
Doses usuelles : trois cents cinq cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Doses maximales : six cents milligrammes. A administrer avec
prudence.
Sujet g : commencer avec deux cents milligrammes par jour. Dose maximale : trois cents milligrammes par jour.
– Voie intra-veineuse : rserve aux urgences : angor spastique ou instable, svre, ou tachycardie ventriculaire.
Deux trois
milligrammes par kilo injects lentement en cinq minutes suivis, si ncessaire, d’une perfusion de dix microgammes par kilo et par minute :
– Rev Mdecine 1983;24:1341-1347.
– Presse Med 1982;11:62.
– Presse Med 1983;12:2695.
– Intern J Pharmacol Toxic
Ther 1983;21:234.
Avant le traitement, ncessit de contrler l’lectrocardiogramme et la kalimie.
Surveillance clinique et lectrocardiographique, monitoring pendant l’administration intra-veineuse.
Arrter le traitement en cas d’aggravation de
l’arythmie, d’apparition d’extrasystoles polymorphes ou d’une torsade de pointes, d’allongement de QT ou PR, de dysfonctionnement sinusal ou de chute tensionnelle.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
48
heure(s)Absorption
Pour la forme orale :
– absorption complte.
– biodisponibilit : 60%.
Effet de premier passage hpatique.Demi-Vie
(48.00)Métabolisme
Compltement mtabolis par le foie. Nombreux mtabolites (dont certains ont conserv une activit).Elimination
Elimination urinaire des mtabolites.
Bibliographie
– Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS) inhibiteurs calciques.
– Drugs 1992;44:835-857.
– Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :