ESTRIOL
ESTRIOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/1/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
TRIHYDROXY-3,16ALPHA,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)DISUCCINATE- 16ALPHA,17BETAEnsemble des dénominations
CAS : 50-27-1
autre dénomination : EPIOESTRIOL
autre dénomination : OESTRIOL
autre dénomination : THEELOL
autre dénomination : EPIESTRIOL
bordereau : 713
code expérimentation : NSC 12169
sel ou dérivé : ESTRIOL SUCCINATEClasses Chimiques
Mécanismes d’action
- principal
Maintient les caractères sexuels secondaires chez la femme.
Inhibe la libération de FSH (provoque une atrophie de l’ovaire et inhibe l’ovulation).
Entraine une hyperhémie et une prolifération cellulaire de l’épithélium utérin.
Favorise la secrétion de la glaire cervicale; accroit la contraction des trompes, inhibe l’implantation de l’oeuf dans la cavité utérine, provoque la croissance de l’épithélium vaginal (cellules kératinisées à noyau pycnotique)
- OESTROGENIQUE (principal)
TROPISME ELECTIF SUR LES RECEPTEURS VULVO-VAGINAUX, CUTANES ET VESICAUX.
SANS ACTION SUR L’ENDOMETRE A DOSES THERAPEUTIQUES.
- CARENCE EN ESTROGENES (principale)
Traitement substitutif en phase ménopausique ou post-ménopausique. - TROUBLE DE LA MENOPAUSE (principale)
Correction des troubles génito-urinaires et des troubles trophiques vagino-vulvaires. - ATROPHIE VAGINALE (principale)
Post-ménopausique. - STERILITE (principale)
Par insuffisance de la glaire cervicale. - INFECTION URINAIRE RECIDIVANTE(PREVENTION) (à confirmer)
Essai randomisé positif :
– N Engl J Med 1993;329:753-756.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à la rétention hydrosodée.
- OEDEME (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à la rétention hydrosodée.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
Par analogie aux estrogènes de synthèse. - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
Par analogie aux estrogènes de synthèse. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTES DOSES - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTES DOSES - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - MASTODYNIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
DEBUT DE TRAITEMENT– Acta Endocrinol Suppl 1980;233:45.
- IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSION - COMITIALITE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
- ATROPHIE TESTICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE - AZOOSPERMIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE - ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE ORALE
FORTE DOSEA type d’infarctus du myocarde, d’accidents vasculaires cérébraux, d’embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Ils seraient favorisés par l’administration orale et les fortes doses.
- INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
VOIE ORALEA forte dose, les oestrogènes naturels augmentent le risque de récidive d’infarctus du myocarde :
– JAMA 1970;214:1303-1313.
– JAMA 1973;226:656-657. - PHLEBITE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
VOIE ORALESerait favorisée par l’administration orale et les fortes doses chez les sujets à risque.
- EMBOLIE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
- HYPERTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
VOIE ORALE - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
VOIE ORALE - ICTERE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
VOIE ORALE - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
VOIE ORALE - BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- ADENOME HEPATIQUE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE ORALE
FORTE DOSE - INTOLERANCE AUX LENTILLES DE CONTACT (A CONFIRMER )
- TROUBLE DE LA VISION (A CONFIRMER )
A type d’hémianopsie, de diplopie ou de paralysie oculomotrice, ils peuvent être révélateurs d’accidents ischémiques cérébraux transitoires et imposent l’arrêt du traitement. - LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Serait favorisée par l’administration orale et les fortes doses. - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Serait favorisée par l’administration orale et les fortes doses chez des patients prédisposés. - LITHIASE BILIAIRE (A CONFIRMER )
Par analogie avec l’éthinyl oestradiol.
Effet controversé selon les auteurs. - CANCER DU COL DE L’UTERUS (CONTROVERSE )
– Lancet 1983;2:930-934.
Pas de relation entre cancer du col de l’utérus et thérapeutique estrogénique antérieure dans une étude cas-témoins (645 cas et 749 témoins) :
– BMJ 1997;315:85-88. - ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
Un cas (sel non précisé) :
– Bull from SADRAC 1992;4,61. - AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
- DIABETE
Risque d’aggravation du diabète lors de l’administration par voie orale et à fortes doses. - HYPERLIPIDEMIE
Risque de majoration de l’hyperlipidémie et de la maladie cardiovasculaire lors de l’administration par voie orale et à fortes doses. - OBESITE
En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire lors de l’administration par voie orale et à fortes doses. - MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
ARTERIELLE OU VEINEUSE.
RISQUE D’AGGRAVATION LORS DE L’ADMINISTRATION PAR VOIE ORALE ET A FORTES DOSES. - THROMBOSE VEINEUSE(ANTECEDENT)
Risque de récidive lors de l’administration par voie orale ou à fortes doses. - EMBOLIE PULMONAIRE(ANTECEDENT)
Risque de récidive lors de l’administration par voie orale ou à fortes doses. - ANTECEDENTS D’ACCIDENTS VASCULAIRES CEREBRAUX
Risque de récidive lors de l’administration par voie orale ou à fortes doses. - THROMBOSE ARTERIELLE(ANTECEDENT)
Risque de récidive lors de l’administration par voie orale ou à fortes doses. - INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
Risque de récidive lors de l’administration par voie orale ou à fortes doses. - CARDIOPATHIE
Congénitale ou acquise. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
RISQUE D’AGGRAVATION LORS DE L’ADMINISTRAION PAR VOIE ORALE. - GALACTORRHEE
- ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
- MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
RECENTE OU CHRONIQUE. ANTECEDENT D’ICTERE GRAVIDIQUE. - EPILEPSIE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
La consommation d’alcool (supérieure à 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrogènes de substitution :
– J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.
- CANCER DU SEIN
- CANCER DE L’UTERUS
- MASTOPATHIE
- FIBROME UTERIN
- ENDOMETRIOSE
- TUMEUR HYPOPHYSAIRE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE HEPATIQUE
- CONNECTIVITE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Posologie et mode d’administration
N’est commercialisé en France que sous forme d’association.
Dose usuelle par voie orale:
– dans la ménopause:
Un demi à un milligramme par jour en cures de 15 jours; lors de traitements prolongés, il est recommandé d’associer un progestatif dans la 2ème
partie du cycle.
– dans la stérilité:
Un milligramme et demi par jour du 8ème au 15ème jour du cycle.
Associer un progestatif en 2ème partie de cycle lors de traitements prolongés.Dose usuelle par voie intramusculaire dans la ménopause:
Un à trois
milligrammes par semaine en injection intramuscualire.
Associer un progestatif en 2ème partie de cycle lors de traitements prolongés.Dose usuelle par voie intravaginale dans les vaginites atrophiques:
Quatre cents microgrammes par jour en 2 prises
pendant 3 semaines, puis deux cents microgrammes par jour 2 semaines par mois..
Surveillance du traitement:
Avant traitement, et régulièrement en cours de traitement, contrôle du poids, de la TA, de l’état veineux, des seins, de l’utérus, des frottis
vaginaux, de la triglycéridémie, de la cholestérolemie, de la glycémie.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaireAbsorption
Bonne résorption par le tube digestif.
Répartition
Lié aux protéines plasmatiques.
Elimination
Voie rénale:
Sous forme de dérivés sulfo et glycuroconjugués.
Voie biliaire:
23% en 72 heures, après 0,05 à 0,25 mg IV:
– Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- AACIFEMINE (BELGIQUE)
- ACTRIOL (ANGLETERRE)
- OVESTIN (PAYS-BAS)
- OVESTIN (SUISSE)
- OVESTIN (RFA)
- OVESTIN (AUTRICHE)
- OVESTIN ORGANON (BELGIQUE)
- OVESTIN ORGANON (ITALIE)
- STYPTANON (SUISSE)
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