MEZLOCILLINE SODIQUE
MEZLOCILLINE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHYL-3,3[(METHYLSULFONYL-3 OXO-2 IMIDAZOLINECARBOXAMIDO-1)- 2 PHENYL-2 ACETAMIDO-(R)]-6 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO[3.2.0]HEPTANECARBOXYLATE-2-(2S,5R,6R)DE SODIUMEnsemble des dénominations
BAN : MEZLOCILLIN SODIUM
CAS : 51481-65-3
code exprimentation : BAY-f-1353
rINN : MEZLOCILLIN SODIUMClasses Chimiques
Molécule(s) de base : MEZLOCILLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactrien approuv par la commission d’AMM (GTA) en juin 1994:
*Espces habituellement sensibles:
Streptocoques A, B, C, G, F, non groupables.
Streptococcus pneumoniae peni-S.
Listeria monocytognes, corynebacterium diphteriae.
Neisseria meningitis, bordetella pertussis;
Clostridium perfringens, clostridium tetani, peptostreptococcus;
Actinomyces, fusobacterium,
E. faecalis.*Espces rsistantes:
E.faecium, Staphylocoques, Streptococcus pneumoniae peni-I ou R;
Klebsiella, citrobacter diversus, Yersinia enterolytica, branhamella catarrhalis, Nocardia, Pseudomonas non aeruginosa, X. maltophilia, Flavobacterium.
Mycoplasmes, rickettsies, chlamydiae, legionella.
Mycobactries.*Espces inconstamment sensibles:
Le pourcentage de rsistance acquise est variable.La sensibilit est dons imprvisible en l’absence d’antibiogramme.
Neisseria gonorrhoeae, hemophilus influenzae, Escherishia coli, Salmonella, shigella, Vibrio cholerae, proteus mirabilis, Proteus vulgaris, P.rettgeri, Morganella morganii;
Providencia, enterobacter, serratia, citrobacter freundii, pseudomonas aeruginosa, acinetobacter, bacteroides fragilis.NB: certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.Phnomne de synergie avec les aminosides vis–vis des bacilles Gram -.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vsiculaire - CHOLANGITE BACTERIENNE AIGUE (principale)
- INFECTION DENTAIRE (principale)
- INFECTION URINAIRE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)
- PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)
- SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
- SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
Traitement oral de relais. - SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
Traitement oral de relais. - ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)
- SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)
- SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)
- SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)
- SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERURICEMIE
MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN FREQUENT)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPHLEBITE (CERTAIN )
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- DIARRHEE (CERTAIN )
- RASH (CERTAIN )
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– Drug Intell Clin Pharm 1985;19:112-113.
Un cas :
– Ann Intern Med 1993;119:862. - AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN )
- TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
- AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN )
– Antimicrob agents chemother 1984; 25:153-156. - NAUSEE (CERTAIN )
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
- HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
- PROTEINURIE (A CONFIRMER )
Pourrait tre une raction faussement positive :
– Clin Pharm 1982;1:207. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Clin Pharm 1982;1:207.
Autre publication :
– Ann Intern Med 1993;119:862.
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Rduction de la clairance. - ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE
- HYPERURICEMIE
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle en perfusion intraveineuse:
– chez l’adulte:
Huit seize grammes par jour en 3 perfusions de 30 mns.
Dans les infections svres, la posologie peut tre augmente jusqu’ dix huit vingt quatre grammes par jour .– chez l’enfant de 1 mois
12 ans:
Trois cents milligrammes par jour en 6 injections 4 heures d’intervalle.– chez le nouveau-n de plus de 7 jours et de plus de 2 kg:
Trois cents milligrammes par kg et par jour en 4 injections 6 heures d’intervalle.– chez le nouveau-n
de plus de 7 jours et de moins de 2 kg:
Deux cent vingt cinq milligrammes par kg et par jour en 3 injections 8 heures d’intervalle.– chez le nouveau-n de moins de 7 jours :
Cent cinquante milligrammes par kg et par jour en 2 injections 12 heures
d’intervalle.Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
Deux trois grammes par jour en 2 3 injections.Rduire la posologie chez l’insuffisant rnal.
Le cas chant, tenir compte de la teneur en sodium: un gramme de sel contient 1,85
Meq de sodium.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
ELIMINATION
hmodialyse
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Non rsorb par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilit aprs injection IM voisine de 70 80%.
Pic plasmatique de 150 microgrammes par ml aprs injection de 2g en intraveineux.
Répartition
Faible liaison aux protines plasmatiques: 30 40%.
Volume de distribution voisin de 15 20% du poids corporel.
Ne franchit la barrire hmato-encphalique qu’en cas d’inflammation des mninges: diffusion dans le LCR: 14%;
Franchit la barrire
hmato-placentaire: les concentrations foetales peuvent tre suprieures aux concentrations plasmatiques maternelles.
Ne passe que peu dans le lait.
Demi-Vie
1 heure.
N’est que modrment allonge chez l’insuffisant rnal.
Peut atteindre 3 5 heures en cas d’insuffisance rnale svre.
Métabolisme
Trs peu mtabolis: moins de 5%.
Elimination
Voie rnale.
40 70% de la dose administre sont limins par les urines sous forme inchange en 6 24 heures.
La majorit de la dose est limine durant les 2 premires heures.
L’limination rnale se fait par filtration glomrulaire et scrtion
tubulaire.Voie bilaire:
20 25% de la dose sont limins par voie bilaire, ce pourcentage est augment en cas d’insuffisance rnale.Hmodialyse:
35 45% de la dose sont limins en une sance d’hmodialyse.
Bibliographie
– Nouv Presse Med 1982;5:numro spcial.
– Nouv Presse Med 1982;11:305-396.
– Clin Pharm 1982;1:207.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BAYPEN (ALLEMAGNE)
- BAYPEN (ANGLETERRE)
- BAYPEN (TCHECOSLOVAQUIE)
- BAYPEN (AUTRICHE)
- BAYPEN (SUISSE)
- MEZLIN (USA)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)