BENZYLPENICILLINE PROCAINE
BENZYLPENICILLINE PROCAINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANATE DE(DIETHYLAMINO-2 ETHOXY) CARBONYL-4 ANILINE.DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1 BICYCLO3,2,0 HEPTANECARBOXYLATE-2 DE(DIETHYLAMINO-2 ETHOXY)CARBONYL-4 ANILINEEnsemble des dénominations
autre dnomination : BENZYLPENICILLINATE DE PROCAINE
autre dnomination : NOVOCILLINE
autre dnomination : PENICILLIN G PROCAINE
autre dnomination : PENICILLINE G PROCAINE
autre dnomination : PROCAINE BENZYLPENICILLINATE
autre dnomination : PROCAINE BENZYLPENICILLINE
autre dnomination : PROCAINE PENICILLINE
autre dnomination : PROCAINE PENICILLINE G
bordereau : 851
sel ou driv : AZLOCILLINE SODIQUE
sel ou driv : MEZLOCILLINE SODIQUEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : BENZYLPENICILLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactrien de la pnicilline G approuv par la commission d’AMM (GTA) en Septembre 1995:*Espces habituellement sensibles:
Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, Erysipelothrix rhisopathiae,
Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Moraxella.
Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
Treponema, borrelia, leptospira.*Espces modrment sensibles:
Enterococcus faecalis.*Espces rsistantes:
Staphylocoques, Bacilles Gram -: entrobactries, arobies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bacterodes sp.
Mycobactries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.*Espces inconstamment sensibles:
Pourcentage de rsistance acquise variable, la sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme:
Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.NB: Les souches productrices de btalactamases doivent tre considres comme rsistantes quelle que soit la CMI.
Certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En France , 30 40% des pneumocoques sont de sensibilit diminue la pnicilline. cette diminution de l’activit intresse toutes les bta
lactamines dans des proportions variables, et devra notamment tre prise en compte pour le traitement des mningites en raison de leur gravit, et des otites aiges moyennes o l’incidence des souches de sensibilit diminue peut mme dpasser 50%. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
Dtruit par pnicillinase.
Rsistance extra-chromosomique enzymatique intrinsque, lente chelons multiples.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)
- ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vsiculaire streptocoques - INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)
- GONOCOCCIE (principale)
- ANGINE DIPHTERIQUE (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)
- CHARBON (principale)
- INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)
- INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)
- GANGRENE GAZEUSE (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (principale)
- INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)
- INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (principale)
- LEPTOSPIROSE (principale)
- NEUTROPENIE (CERTAIN )
Lors de l’utilisation de fortes doses, suprieures 12 grammes par jour, dans le traitement des endocardites. Ncessite une surveillance hmatologique :
– J Antimicrob Chemother 199;25:449-453. - REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
Tableau clinique de pneumopathie aigu fbrile, il ncessite l’arrt du traitement tant donn le risque de fibrose pulmonaire :
– Drugs 1977;13:422. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAARTERIELLE - AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE HOIGNE (CERTAIN RARE)
- BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit (sel de benzylpnicilline non prcis) :
– J Hepatol 1997;26:429-432.
- ALLERGIE A LA PENICILLINE G
- INTOLERANCE A LA PROCAINE ET A SES DERIVES
- ENFANT DE MOINS DE 3 ANS
- ALLAITEMENT
Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence en raison de risque de ractions allergiques. - LUPUS INDUIT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Cent milligrammes galent approximativement 100.000 units de pnicilline G.
Dose usuelle par voie intramusculaire :
– Adulte : Six cents mille six millions d’units par jour, en 1 2 injections.
– Enfant au-dessus de 3 ans : Six cents mille trois
millions d’units par jour en 1 2 injections.Toute manifestation allergique impose l’arrt immdiat du traitement, et l’usage ventuel de corticodes injectables et / ou d’anti-histaminiques.
Dans les formes graves, hospitalisation en milieu
spcialis avec ventilation assiste, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrle de la pression veineuse.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
REIN
voie rnale
– 2 –
ELIMINATION
FOIE
voie biliaire
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Aprs administration intramusculaire en suspension aqueuse ou huileuse, concentration sanguine efficace pendant 12 heures.
En suspension huileuse avec le monostarate d’aluminium, concentration sanguine efficace pendant 2 3 jours.
Répartition
Liaison aux protines sriques: 50 60%.
Traverse la barrire placentaire.
Passe dans le lait.
Ne passe pas dans le LCR, sauf si les mninges sont enflammes: la concentration rachidienne est alors de 10% du taux srique.
Diffusion rapide dans tous les
tissus.
Métabolisme
Libre lentement de la pnicilline G et de la procane.
La procane est hydrolyse en acide para-amino-benzoque et en diethylaminothanol.
Elimination
Voie rnale:
70% de la dose administre est limine dans les 24 heures.
20% par filtration glomrulaire, 80% par scrtion tubulaire.
Le probncide inhibe la scrtion tubulaire.
Elimination sous forme d’acide pnicilloque, d’acide phnacturique
(30%), d’acide para-amino-benzoque et de
diethylaminothanol.
Voie bilaire:
Faible limination dans les fcs suite l’excrtion bilaire.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ALMOCILLINE (PAYS-BAS)
- AULOPROCIL AS (ANGLETERRE)
- AVLOPROCIL (AUTRES PAYS)
- CRYSTICILLIN (USA)
- CRYSTICILLINE (SUISSE)
- DELCILLINE (BELGIQUE)
- DEPOCILLIN (SUISSE)
- DISTAQUAINE G (ANGLETERRE)
- DIURNAL-PENICILLIN (USA)
- DURACILLIN (USA)
- DURACILLIN AS (ANGLETERRE)
- ESKACILLIN 200 (ANGLETERRE)
- FLOCILLINE (BELGIQUE)
- FLOCILLINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- HOSTACILLINE (PAYS-BAS)
- HYDRACILLIN (AUTRICHE)
- LEDERCILLIN (PAYS-BAS)
- LENTICILLIN (ANGLETERRE)
- MYLIPEN (AUTRES PAYS)
- NOPENOL (SUISSE)
- NOVOCILLIN (SUISSE)
- PENAQUA (PAYS-BAS)
- PENICILLIN-MANOLE (ALLEMAGNE)
- PRO-STABILIN (AUTRES PAYS)
- PRONAPEN (PAYS-BAS)
- SOLUCILLIN (AUTRES PAYS)
- WYCILLIN (USA)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)