FLURBIPROFENE
FLURBIPROFENE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/3/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE(FLUORO-2 BIPHENYLYL-4)-2 PROPIONIQUEEnsemble des dénominations
BAN : FLURBIPROFEN
CAS : 5104-49-4
DCF : FLURBIPROFENE
DCIR : FLURBIPROFENE
USAN : FLURBIPROFEN
autre dnomination : FLURBIPROFEN
autre dnomination : U-27182
dci : flurbiprofne
rINN : FLURBIPROFEN
sel ou driv : IBUPROFENE
sel ou driv : KETOPROFENE
sel ou driv : PIRPROFENE
sel ou driv : TIAPROFENIQUE ACIDEClasses Chimiques
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
In vitro et in vivo :
– Rev Md 1983;24:69.
– Clin Pharm Ther 1987;41:510-521. - SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C9 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 2C9 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Inhibition de la cyclo-oxygnase;
Possde une trs puissante activit inhibitrice de la prostaglandine synthtase.
L’isomre R, dpourvu d’activit inhibiitrice de la cyclo-oxygnase, possderait une activit anti-inflammatoire lie l’inhibition des facteurs de transcription N -kappa B et AP1 (mcanisme partag avec les glucocorticodes):
– FASEB J 20001;15
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTALGIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (accessoire)
- ANTITHROMBOTIQUE (accessoire)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
Traitement symptomatique. - ARTHROSE (principale)
Traitement symptomatique des pousses aigus. - RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
Traitement symptomatique des pousses aigus. - ARTHRITE MICROCRISTALLINE (principale)
Traitement symptomatique de la crise de goutte. - INFLAMMATION (principale)
Traitement symptomatique de courte dure des tats inflammatoires aigs en pathologie otorhinolaryngologique, stomatologique, gyneco-obsttricale, urologique, phlbologique et traumatologique. - DYSMENORRHEE (secondaire)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Li la rtention hydrosode. - OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
Par rtention hydrosode. - HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Modre et transitoire. - CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Modre et transitoire. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
A type d’rythme diffus ou maculo-papuleux. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas avec rash cutan et chute tensionnelle :
– J Intern Med 1997;241:81-83. - RASH (A CONFIRMER )
Un cas de rash cutan avec oedme de Quincke et chute tensionnelle :
– J Intern Med 1997;241:81-83. - PRURIT (CERTAIN RARE)
- DERMATITE PERIORALE (A CONFIRMER )
Un cas aprs quelques jours de traitement ncessitant le recours la Dapsone :
– Int J Dermatol 1994;33:199-200. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
Ulcreuse. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUX
GASTRITE
HERNIE HIATALE - ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUXUlcre gastrique (tude endoscopique) :
– Am J Gastroenterol 1993;88:683-686. - GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’hmatmse ou de melena en rapport avec une gastrite ou un ulcre gastroduodnal.
Ncessite l’arrt du traitement. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Le plus souvent, on n’observe qu’une lvation modre et transitoire des transaminases.
De survenue imprvisibles, les hpatites symptmatiques sont exceptionnelles. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Modre, le plus souvent transitoire. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Modre, le plus souvent transitoire. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
Ncessite l’arrt du traitement.
– Br Med J 1982;285:377. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1982;285:377. - ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEAnmie hypochrome, en rapport avec un saignement digestif occulte.
- TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type de manifestations cutanes et hpatiques essentiellement. - SYNDROME PARKINSONIEN (A CONFIRMER )
Un cas de rvlation d’une maladie de Parkinson prclinique :
– Br Med J 1990;300:540-541. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE (A CONFIRMER )
Un cas de ncrose papillaire rnale aprs plusieurs annes de traitement :
– DICP 1991;25:870-871.
– Drugs 1986;32,Suppl4:109-128. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Am J Nephrol 1991;11:144-146. - INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE CARDIAQUE
INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
SYNDROME NEPHROTIQUE
HYPOVOLEMIE
INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
MYELOME
LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
PREMATUREInsuffisance rnale aige fonctionnelle:
- GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
Un cas aprs plus d’un an de traitement :
– Clin Nephrol 1997;47:279-280. - ASTHME(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Un cas de raction croise avec l’aspirine chez un sujet antcdent asthmatique :
– Chest 1992;101:856-858.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- TOXICITE FOETALE
Au cours du troisime trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthse des prostaglandines peuvent exposer le foetus une toxicit cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prmature du canal artriel).
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- GASTRITE(ANTECEDENT)
- HERNIE HIATALE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- CIRRHOSE DECOMPENSEE
- SYNDROME NEPHROTIQUE
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE
- LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
- SUJET AGE
- ULCERE GASTRODUODENAL
- HEMORRAGIE DIGESTIVE
- GASTRITE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- GROSSESSE
- HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
Il existe une allergie associe entre l’aspirine et les antiinflammatoires non strodiens chez les sujets prsentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) dclench par l’aspirine. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
Absence d’tudes contrles chez l’enfant. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Cent trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Formes libration prolonge:
Deux cents milligrammes par jour.Dans les tats inflammatoires non articulaires, le traitement sera de courte
dure.
Dans les tats comportant un risque infectieux, l’utilisation sera prudente en raison de la diminution des dfenses naturelles de l’organisme contre l’infection.Surveillance du traitement:
Surveillance clinique des signes d’hypersensibilit et
d’intolrance digestive; leur apparition ncessite l’arrt du traitement.
Surveillance de la fonction rnale chez les sujets en tat d’hypoperfusion rnale ou d’hypovolmie.
Surveillance hmatologique en cas de traitement prolong.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
4
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
Répartition
Aprs administration per os de 50 mg, taux plasmatique maximale de 5.5 microgrammes par millilitre 1.5 heures.
Volume de distribution: 0,10 l/kg.
Clairance: 0,3 ml/mn/kg.
Liaison aux protines plasmatiques : 99 pour cent.
Concentration de 2
microgrammes par millilitre dans le liquide synoviale 6 heures aprs une prise de 100 mg per os; 12 heures la concentration dans le liquide synoviale est suprieure la concentration srique :
– Drugs 1979;18,6:418.
Les quantits passant dans le
lait serait ngligeables pour l’enfant :
– J Clin Pharmacol 1989;29:174-184.
Demi-Vie
(4.00)
La demi-vie d’limination dans le liquide synoviale serait voisine de 7 heures :
– J Pharmacokin Biopharm 1991;19:265-269.
Métabolisme
Subit une hydroxylation ou une mthoxylation.
Formation de mtabolites glucuroconjugus.
Elimination
(Rein)
Plus de 95 pour cent de la dose administre sont limins par les urines en 24 heures principalement sous forme de driv glucuro ou sulfoconjugu.
Les quantits passant dans le lait seraient ngligeables pour l’enfant :
– J Clin Pharmacol
1989;29:174-184.
Bibliographie
– Drugs 1979;18,6:418.
– Am J Med 1986;80,Suppl3A. (Symposium)*
– Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
– Br J Clin Pharmacol 1992;33:369-375. (PHARMACOCINETIQUE)*
– Br J Clin Pharmacol 1992;33:375-383.
(PHARMACOCINETIQUE)*
– Br J Clin Pharmacol 1992;33:385-393. (PHARMACOCINETIQUE)*
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ANSAID (CANADA)
- ANSAID (USA)
- FLUROFEN (DANEMARK)
- FROBEN (ANGLETERRE)
- FROBEN (ALLEMAGNE)
- FROBEN (BELGIQUE)
- FROBEN (SUISSE)
- FROBEN (JAPON)
- FROBEN SR (ANGLETERRE)