EPICILLINE SODIQUE
EPICILLINE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
D-[AMINO-2(CYCLOHEXADIENE-1,4 YL-1)-2 ACETAMIDO]-6 DIMETHYL-3, 3 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO(3.2.0)HEPTANECARBOXYLATE DESODIUMEnsemble des dénominations
autre dénomination : DIHYDRO AMPICILLINE SODIQUE
bordereau : 1865
sel ou dérivé : AMOXICILLINE
sel ou dérivé : AMOXICILLINE SODIQUE
sel ou dérivé : AMPICILLINE
sel ou dérivé : AMPICILLINE SODIQUE
sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
sel ou dérivé : EPICILLINE
sel ou dérivé : HETACILLINE POTASSIQUE
sel ou dérivé : METAMPICILLINE SODIQUE
sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE
sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : HETACILLINEClasses Chimiques
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien des aminopénicillines approuvé par la commission d’AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
*Espèces sensibles:
Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
Streptococcus pneumoniae pénicilline-sensibles.
E. faecalis, Listeria monocytogènes.
Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
Peptostreptococcus, Actinomyces.
Leptospires, Borrelia, Treponema.*Espèces résistantes:
Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
Nocardia sp, Campylobacter sp.
Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.*Espèces inconstamment sensibles:
E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
Fusobacterium, Prevotella. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
Résistance extrachromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram – et les staphylocoques.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- SEPTICEMIE (principale)
En particulier à Streptocoques D. - ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
En particulier à streptocoques D. - MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)
- MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
- PYELONEPHRITE (principale)
A streptocoques D, Escherishia coli, alcalescens, citrobacter, proteus. - INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vésiculaire à streptocoques D. - INFECTION DENTAIRE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
A hemophilus. - ARTHRITE (principale)
A germes sensibles. - GONOCOCCIE (secondaire)
- INFECTION CUTANEE (secondaire)
A germes sensibles. - INFECTION GENITALE (secondaire)
A germes sensibles. - INFECTION INTESTINALE (secondaire)
A germes sensibles. - INFECTION MAXILLOFACIALE (secondaire)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERURICEMIE
MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL - ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - VEINITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
- AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
- PROTEINURIE (A CONFIRMER )
- CYLINDRURIE (A CONFIRMER )
- CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
- SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE
- HYPERURICEMIE
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse:
– chez l’adulte:
Deux à quatre grammes par jour en 2 à 4 injections.
Dans les infections sévères, la posologie peut être augmentée jusqu’à quatorze grammes par jour.– chez l’enfant et le
nourrisson:
Cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour.
ans les infections sévères, la posologie peut être augmentée jusqu’à deux cents milligrammes par kilo et par jour.Le cas échéant, tenir compte de l’apport sodé: 2,6 Meq de sodium par
gramme.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
14
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
0.80
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 6 –
ELIMINATION
hémodialyse
– 7 –
ELIMINATION
dialyse péritonéaleAbsorption
Par voie intramusculaire, pic plasmatique atteint en 30 min, voisin de 10 microgrammes par ml après injection de 500 mg, et de 15 à 20 microgrammes par ml après injection de 1 g, taux sériques voisins de 2 microgrammes par ml à la 3ème heure.
Répartition
Liaison aux protéines sériques : 14%.
Diffusion large dans l’organisme, y compris dans les séreuses.
Traverse la barrière placentaire.
Diffusion dans le LCR si les méninges sont enflammées : 20 à 30%.
Demi-Vie
La demi-vie est d’environ 50 min.
Métabolisme
Facilement métabolisée en metahydroxyépicilline, ampicilline et métahydroxyampicilline.
Pourcentage d’inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines : 30%.
Elimination
*Voie rénale : par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide.
*Voie biliaire.
*Hémodilyse.
*Dialyse péritonéale.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- DEXACILLINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- SPECTACILLINE (SUISSE)
- SPECTACILLINE (ALLEMAGNE)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)