CAFEINE
CAFEINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
TRIMETHYL-1,3,7 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINEEnsemble des dénominations
autre dnomination : GUARANINE
autre dnomination : METHYLTHEOBROMINE
autre dnomination : THEINE
autre dnomination : TRIMETHYL-1,3,7 XANTHINE
autre dnomination : 1,3,7-TRIMETHYLXANTHINE
bordereau : 1591
sel ou driv : CAFEINE CITRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : CAFEINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
Au niveau cortical, bulbaire et mdullaire.
Diminue la sensation de fatigue, facilite le travail intellectuel et combat la somnolence. - ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)
AUGMENTE LE RYTHME ET LA FORCE DES CONTRACTIONS CARDIAQUES - ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)
STIMULE LE CENTRE RESPIRATOIRE BULBAIRE - ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
PHARMACOTHER 1991, 11: 85-87 - SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE DES BRONCHES,DES VAISSEAUX, DES INTESTINS ET DES URETERES - VASODILATATEUR (secondaire certaine)
EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE - STIMULANT DES SECRETIONS GASTRIQUES (secondaire certaine)
- STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
RENFORCE LES CONTRACTIONS ET AUGMENTE LE TRAVAIL MUSCULAIRE - DIURETIQUE (secondaire certaine)
EFFET MODERE
Mécanismes d’action
- principal
Augmente la concentration cellulaire en AMP cyclique par inhibition de la phosphodistrase.
S’oppose au captage du calcium par les mitochondries.
Augmentation du calcium disponible au niveau de l’actomyosine.
Action inotrope positive par augmentation de l’entre de calcium durant le potentiel d’action. - secondaire
Action diurtique par diminution de la rabsorption tubulaire du sodium et par augmentation de la vitesse de filtration glomrulaire.
Mtabolise par le CYP1A2. L’association avec des inhibiteurs de ce cytochrome est susceptible d’induire des manifestations de surdosage :
– Clin Pharmacokinet 2000;39:127-153.
- PSYCHOTONIQUE (principal)
- ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principal)
- ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)
- ASTHENIE (principale)
- SOMNOLENCE (principale)
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (principale)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (principale)
- APNEE DU NOUVEAU-NE (principale)
– Pediatrie 1980;35,1:21. - MIGRAINE (principale)
- MIGRAINE(ADJUVANT) (principale)
Est utilise en association l’ergotamine, dont elle augmente et acclre la rsorption digestive, lors du traitement de la crise de migraine. - TEST A LA CAFEINE (secondaire)
Ce test est destin mettre en vidence une activit inhibitrice enzymatique hpatique d’un principe actif, ce qui augmente alors la demi-vie de la cafine:
– Therapie 1989;44:245-251.
Autre rfrence:
– Clin Pharmacol Ther 1993;53:503-514
- TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EXTRASYSTOLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Effet antihypertenseur modr et transitoire :
– N Engl J Med 1978;298:181. - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDes l’hypersecrtion gastrique.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENTS) - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- SCOTOME SCINTILLANT (CERTAIN TRES RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
USAGE PROLONGEIl se manifeste par la survenue d’un tat anxieux, d’une irritation, d’une agitatio et de cphales.
- INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
- AVORTEMENT (CERTAIN )
L’avortement spontan entre les 6me et 12me semaines est plus frquent chez les femmes (non-fumeuses) absorbant plus de 100 mg/J de cafine sous forme alimentaire ou mdicamenteuse. Etude rtrospective de 562 femmes ayant avort spontanment compares 953 tmoins:
– N Engl J Med 2000;343:1839-1845
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Rat, Souris, Lapin. Ectrodactylie et fentes palatines pour des doses de 50 60 mg/kg, par gavage. - NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
A doses modres, la consommation par voie orale de boissons contenant de la cafine n’a pas d’effet sur la grossesse ni sur le fotus :
– JAMA 1993;2369:593-597. - AVORTEMENT
Risque d’avortement spontan accru par la consommation rgulire de caf :
– JAMA 1993;270:2940-2943 et 2973-2974. - TOXICITE NEONATALE
Augmenterait le risque de malformations graves lors de l’association avec le phnobarbital chez les femmes pileptiques (tude nerlandaise sur 1411 naissances sur 20 ans) :
– Ann Neurol 1999;46:739-746.
- ANXIETE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit. - SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Une concentration suprieure 12 microgrammes/ml d’urine est considre comme un rsultat positif.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE
– 4 – APPLICATION CUTANEE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Deux cents quatre cents milligrammes par jour.Dose usuelle par voie intramusculaire:
– chez l’adule:
Cent cinq cents milligrammes par jour.
– chez l’enfant:
Cinquante milligrammes par anne d’ge et par
jour.Dose usuelle par voie intraveineuse chez le prmatur:
dose de charge: dix vingt milligrammes par kilo et intraveineuse lente.
dose d’entretien: trois milligrammes par kilo sous surveillance de la cafinmie.
Ces posologies doivent tre
particulirement surveilles et les dures de traitement rduites lors de l’utilisation d’une spcialit contenant en association du tartrate d’ergotamine.Par voie percutane:
Gel 5% de cafine avec par jour une application de 20 grammes de gel,
soit un gramme de cafine.
Une association fixe: vitamine C cinq cents milligrammes, glucuronamide quatre cents milligrammes, et cafine cinquante milligrammes apporte par jour la posologie recommande de cent cent cinquante milligrammes par jour
une quantit de cafine infrieure qu seuil de positivisation dans le cadre du dopage chez le sportif.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
4
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
100
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
salive
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Par voie orale: rsorption rapide, mais irrgulire par le tractus gastro-intestinal. Le taux plasmatique est atteint en 1 h.
Par voie rectale: rsorption lente et irrgulire.
Par voie intramusculaire: rsorption lente.
Répartition
Chez l’adulte, taux plasmatique voisin de 1,5 microgramme par millilitre 1 h aprs 100 mg per os.
Chez le nouveau-n, taux plasmatique compris entre 6 et 10 microgrammes par millilitre, 30 mn aprs 10 mg/kg per os.
Une dose d’entretien de 2,5 mg/kg/jour
permet de maintenir des taux plasmatiques compris entre 7 et 19 microgrammes par millilitres.
Corrlation entre taux plasmatiques et taux salivaires: S/P= 0,9.
Franchit la barrire placentaire.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
4 h
Chez l’adulte.
Demi-vie rduite chez les sujets fumeurs:
– Clin Phar Ther 1978;24:40.
100 h:
Chez le nouveau-n.
Métabolisme
Hpatique: dmthylation puis oxydation; formation de drivs de l’acide urique (acide 1-methylurique).
Trs peu mtabolis chez le nouveau-n.
Elimination
Voie rnale:
Voie principale d’limination.
Chez l’adulte: 10% sous forme inchange, le reste sous forme de mtabolites .
Chez le nouveau-n: 85% de la dose administre est limin sous forme inchange, czette fraction diminue au cours des premiers mois
de la vie pour atteindre 3% l’ge de 8 mois.
– Clin Pharm Ther 1979;25:447.
Voie salivaire:
Corrlation entre taux salivaire et plasmatique: S/P=0,9.
Bibliographie
– Inpharma 1979;185:14.
– Inpharma 1982;342:19.
– Br J Clin Pharmacol 1989;27:205-213.(Pharmacocintique)
– Drugs 1995;49:37-50. (Revue gnrale)
– Pharmacol Rev 1999;51:84-133.(Revue gnrale)
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CAFAMIL (USA)
- CAFERGOT (ANGLETERRE)
- CAFERGOT (SUISSE)
- CAFERGOT-PB (SUISSE)
- FEMIDOL (SUISSE)
- FEMIDOL (ITALIE)
- FINIMAL (PAYS-BAS)
- FIORINAL (USA)
- FIORINAL WITH CODEINE (USA)
- IMPLETOL (ALLEMAGNE)
- MELHORAL (BRESIL)
- NODACA (USA)
- NODOZ (USA)
- PEP-AID (USA)
- SARIDON (SUISSE)
- VERV (USA)
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)